小分子抑制剂显示承诺trastuzumab-resistant转移性乳腺癌

福克斯蔡斯癌症中心研究人员报告,曲妥珠单抗和neratinib (hki - 272)一种新型小分子抑制剂的HER2受体(ErbB2)活跃在HER2阳性的女性出现转移性乳腺癌进展基于前一曲妥珠单抗的治疗方法。超过四分之一的女性在I / II期临床试验在联合治疗肿瘤缩小。

“我认为这是非常有前途。Neratinib引发临床有意义的回答,“雷蒙娜Swaby医学博士说医学肿瘤学家和主治医生在福克斯蔡斯。周一Swaby将研究结果,6月1日在美国临床肿瘤学会的年度会议。

曲妥珠单抗治疗her2阳性的女性转移性是符合标准的乳腺癌和大多数的女性应对治疗。然而,随着时间的推移,一些女性会对这种药物产生抗药性和他们的肿瘤将再度开始增长。对于这些妇女,替代治疗是必要的。

曲妥珠单抗和neratinib抑制HER2受体表达HER2阳性乳腺癌细胞表面。曲妥珠单抗块受体的胞外部分,而细胞内部分neratinib块。研究人员认为,结合可以提供必要的组合拳来摧毁肿瘤细胞。

45 trastuzumab-resistant乳腺癌的女性参与试验。在试验的第一阶段部分,女性接受每日160毫克或240毫克neratinib +曲妥珠单抗4毫克/公斤IV负荷剂量其次是每周2毫克/公斤。所有的患者剂量限制毒性。最常见的3/4级不良事件包括腹泻(13%)、恶心(4%)、呕吐(4%)。研究人员认为没有证据的心脏毒性的组合。

的33例二期部分的审判为响应,可评价的9个(27%)有一个客观的反应联合治疗。此外,47%的人在16周无进展,主要终点的痕迹,无进展生存中值为19周。七个女性继续治疗。(更新结果将在会议上提交。)

“曲妥珠单抗确实改变了病人的治疗,但仍有改进的空间,“Swaby说。“例如因为曲妥珠单抗是一种抗体不穿过血脑屏障,所以不是有效的治疗或预防脑转移。是令人难以置信的令人心碎的认为你是走出困境,然后脑转移发生。Neratinib,小分子的药物,可以穿过血脑屏障,潜在的可能治疗脑转移。需要更多的研究”

“第二阶段数据的快照这药物的能力,“Swaby说。“三期试验正在进行中,我认为这是正确的下一步这种药。我的病人在研究做得很好。”

资料来源:福克斯蔡斯癌症中心(新闻:网络)

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