新抗生素方法2头优于1头

一种抗生素能够以一种新颖而意想不到的方式与已知的靶点结合，这可能是设计新的、更有效的抗菌药物的灵感来源。

“这是一种全新的击败方式细菌这是一个令人兴奋的发现，因为目前对现有抗生素的耐药性正在增长，”约翰英尼斯中心的托尼·麦克斯韦教授说，他是这项研究的主要作者，将发表在科学．JIC是BBSRC的下属机构。

抗生素分子会进入细菌表面的小袋中细菌酶，并抑制其活性。旋回酶是细菌生存和生长所必需的。然而，它并不存在于人类中，因此是抗生素的一个理想且已经确定的靶点。

麦克斯韦教授表示:“如果你能去除这种酶，你就有了一种潜在的新药。”

该分子有两个头部，分别插入DNA旋转酶的不同口袋中，它们结合在一起比单独工作时强100倍。这两个口袋之前都没有被针对这种酶的抗菌药物利用过。尽管细菌可能对这种作用模式产生耐药性，但它可能比其他的更不容易发生抗生素．

麦克斯韦教授解释说:“有两个口袋的事实意味着可能需要两个口袋同时发生突变，细菌才能获得对药物的完全耐药性，这是不太可能的。”

“你可以说这是一个两个臭皮匠胜过一个诸葛亮的例子。”

抗生素分子，simmoocyclinone D8 (SD8)，是目前尚未开发的由土壤细菌产生的天然产物。SD8本身并不容易穿透细菌细胞，但它增加了找到其他适合结合囊的分子的可能性，或者设计出按这种机制工作但更容易穿透细胞的分子。

目前的方法抗生素药物发现就是从大量的化合物库中筛选蛋白质目标或细菌。任何命中都会被更详细地调查。

研究报告发表在科学这是一个很大的进步，因为科学家们已经详细了解了这种分子是如何工作的。现在可以对其进行修饰，或者开发新的化合物来设计新的药物。

资料来源:诺维奇生物科学研究所