新方法可以防止BRAF突变阳性黑色素瘤的某些副作用

皮肤癌模型中的临床前研究表明，单独使用的下一代BRAF抑制剂或与表皮生长因子受体抑制剂组合使用的第一代BRAF抑制剂可能具有预防BRAF突变中的药物诱导的皮肤病变- 对黑色素瘤治疗的阳性患者。

在AACR-NCI-EORTC国际会议上提出的研究：分子靶标和癌症治疗剂，2011年11月12日至16日举行，进一步阐明了这种皮肤病因副作用的潜在作用机制，这可能进一步发展下一代药物，其具有改善的安全性和功效曲线，用于治疗BRAF突变阳性黑色素瘤，根据研究人员。

“我们的数据表明添加了一个表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂可能预防皮损有时会在加利福尼亚州伯利夫伯克利·克利尼斯研究高级副总裁Gideon Bollag，Ph.D.“也许更重要的是，我们的数据也建议我们的下一代BRAF抑制剂（我们称之为“悖论断裂器”）代表了一种新颖的单孕治疗，可以避免这种副作用，也可能延长治疗耐用性。“

在一个实验室研究，使用的bollag和同事皮肤细胞由甲基化酶如HRAS激活或通过用第一代BRAF抑制剂通过EGFR受体信号激活。他们观察到，治疗导致了对其受体家族的配体的上调，随之而来的皮肤细胞转化和增强的生长。相比之下，Plexxikon的新颖“悖论破碎机”并没有诱导这种上调，因此，可能预防所有第一代BRAF抑制剂观察到的皮肤病变副作用迄今为止。

Bollag表示，他和他的研究团队最初因增长因子表达的上调而感到惊讶，但能够用模型系统确定其原因。然后，它们使用该模型系统来区分新的“悖论断路器”化合物。

在BRAF-突变体癌症中研究了在临床前发育的“悖论破碎机”，并在2012年旨在提出研究新药物申请。

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