科学家发现如何设计可以针对特定神经细胞的药物

(欧宝娱乐地址医学XPRESS) - 药物设计的未来在于开发可以靶向特异性细胞过程的疗法,而不会导致神经系统的其他地区的不良反应。Bristol大学的科学家和比利时列日的科学家们发现了如何设计药物以瞄准大脑的特定区域。

尼尔·尼尔教授在布里斯托尔的生理学和药理学学院领导的研究,并在本周发表了国家科学院的诉讼程序pnas.),将使更有效的药物化合物的设计能够在特定神经中增强神经活性。

该团队一直在研究一种离子的亚型被称为sk频道。离子通道是用作细胞膜中的孔的蛋白质,有助于控制神经的兴奋性。

而是像电路一样,离子通道通过允许“带电”钾,钠和钙离子的流动通过通道形成的孔网络进入或出口电池膜,其是SK通道家族的亚型。

研究人员一直在使用蜂毒液中发现的天然毒素,称为Apamin,以其阻止不同类型的SK通道的能力。SK频道使钾离子流动,并从控制活性的神经细胞中流出。研究人员利用了APAMIN能够更好地阻止一个SK通道的一个子类型,以便确定三个亚型SK通道[SK1-3]如何选择性地阻止。

大学神经科学教授的Neil Harion说:“发展目标的药物问题一直是在整个身体上分布的许多细胞类型都可能相同。SK频道也分布在整个大脑中,但显而易见的是,这些渠道可能由一种以上的SK通道亚基制成。不同的神经可能有来自不同亚基的SK频道。这将意味着开发一种块阻断由一个SK通道蛋白质制成的频道的药物不会治疗上有用,但知道渠道由多个SK亚基组成将是关键。“

该研究的研究结果已经确定了SK频道如何被Apamin和其他配体阻止。重要的是,它显示了如何折叠频道以允许药物结合。这将使药物能够设计用于阻止由一种以上类型的SK通道亚基制成的SK频道,以更有效地瞄准痴呆症和抑郁症的症状。

文森特·苏因丁是本文的一个共同作者,说:“我们的研究还显示了一种Apamin和非肽性(潜在的药物)配体与通道相互作用的方式的差异。这可能对此方面具有重要意义。“


进一步探索

离子通道中的新透视表明治疗潜力

更多信息:The paper, entitled ‘A crucial role of a shared extracellular loop in apamin sensitivity and maintenance of pore shape of SK channels’ by Kate Weatherall (University of Bristol), Vincent Seutin (University of Liège), Jean-Francois Liégeois (University of Liège) and Neil Marrion (University of Bristol) is published in this week's [8 Nov]国家科学院的诉讼程序pnas.)。www.pnas.org/content/early/201 ... 724108.full.pdf + html
引文:科学家们发现如何设计可以针对特定神经细胞(2011,1111110)从HTTPS://medicalXpress.com/news/2011-11-cients-drugs-erve-cells.html检索到特定神经细胞(2011年11月10日)的药物
本文件受版权保护。除了私人学习或研究目的的任何公平交易外,没有书面许可,没有任何部分。内容仅供参考。
分享

反馈到编辑

用户评论