新配方伊马替尼在实验室研究消除了吗啡耐受

通过调整常见的癌症药物伊马替尼(格列卫),研究人员已经废除了吗啡耐受大鼠——一个重要的一步改善慢性疼痛患者管理的有效性,根据德克萨斯大学MD安德森癌症中心的研究人员。

吗啡等毒品是慢性疼痛治疗的中流砥柱。随着时间的推移,宽容这些药物可以开发缓解疼痛的效果,需要增加剂量来控制疼痛。在某些情况下,毒品成为无效。这项研究发表在网上自然医学,是第一个识别细胞信号选择性引起麻醉宽容。

”提出一种方法来防止或逆转宽容的患者,这项研究有深远的意义对许多人遭受慢性难治性疼痛,”霍华德·b·Gutstein资深作者说,医学博士麻醉学教授部门/ MD安德森围手术期医学和生物化学。

伊马替尼的目标原因吗啡耐受

在这项研究中,科学家们发现激活β-异构体的血小板源生长因子受体(PDGFR)导致动物未暴露于吗啡耐受吗啡。

伊马替尼通常用于治疗某些类型的白血病和胃肠道肿瘤。它针对的是一种细胞受体的数量,包括PDGFR严重表示在这些癌细胞。

在这项研究中,伊马替尼预防吗啡耐受,重要的是,完全相反的宽容老鼠连续几天受到高剂量吗啡,这反映出吗啡等阿片类药物往往给慢性疼痛病人。

研究人员伊马替尼阻止PDGFR修改

吗啡等阿片类药物通过绑定到大脑和脊髓的体内的μ阿片受体。

伊马替尼的抑制吗啡耐受能力尚未观察到在癌症患者接受伊马替尼,因为药物不穿透神经系统。Gutstein集团新配方使用一个简单的伊马替尼,临床批准载体分子称为Captisol显著增加药物输送到大脑。

“特别令人兴奋的是,伊马替尼已经被批准用于人类,这表明我们可以利用这一发现来治疗病人很快,“Gutstein说。他强调,新配方伊马替尼必须先测试的有效性和安全性进一步的动物实验,然后在人类在第一阶段的研究。

可能降低他们的副作用

“许多患者在剧烈的疼痛常常拒绝高剂量的阿片类药物的副作用,他们迫切需要救助,“Gutstein说。“我们可以快速翻译这一发现并显著减少痛苦忍受的重病患者,而不只是那些癌症。”

病人服用吗啡等阿片类药物可以体验副作用从讨厌到危及生命的强度,包括瘙痒、便秘、恶心、呼吸萧条。减少吗啡宽容可以允许使用低剂量与少减轻疼痛副作用。

---

---