只需要一剂的新型抗疟疾药物,出现两次现有疗法一样有效
科学家们报告开发新的抗疟药物,在实验室的测试中,被两倍有效对抗全球灾难的最佳当前医学和一剂可以抵御疾病,而不是多个剂量,人们经常失败。药物出现在ACS的报告医药化学杂志。
加里·波斯纳和他的同事解释说,疟疾每年继续杀了近100万人。现有的最佳治疗方法是所谓的青蒿素联合疗法(ACT)。它需要患者每天服用了几天,和许多病人无法完成方案。因此,这些病人没有好转,打开车门让疟原虫产生抗药性。阻止这样的事情发生,研究人员开发了一种新的行为,可以阻止疟疾在单一剂量。
他们描述他们开发了一系列新的化合物,给一次,比传统artemisinin-derived物质更有效。的一个新的化合物,当结合甲氟喹合成,杀死了所有的寄生虫在一些老鼠只有单剂量口服,允许那些老鼠住近两倍,只要治疗与常规的行为。
更多信息:“疟疾感染的老鼠活到至少30天之后,一个新的Artemisinin-Derived Thioacetal硫代碳酸盐结合Mefloquine管理在一个单一的、低,口服剂量”,j .地中海,化学。55(17),2012年,页7892 - 7899。DOI: 10.1021 / jm3009986
文摘
在只有三个步骤和21 - 67%整体收益率自然三氧杂环己烷的青蒿素,一系列的21个新三氧杂环己烷C-10 thioacetals准备。在接收一个口服剂量的只有6毫克/公斤的单体的三氧杂环己烷12 c结合18毫克/公斤盐酸甲氟喹合成,疟原虫berghei-infected小鼠感染后平均存活29.8天。四只老鼠在这个集团的两个没有寄生虫检测血液中感染后的30天,他们举止正常,健康的出现。小鼠的血液寄生虫血症11% 30天,和一个鼠标这组死亡29天。药用价值高,这个法案化疗的疗效比(几乎两倍)功效在相同条件下使用是一个积极的控制流行的三氧杂环己烷药物蒿甲醚+盐酸甲氟喹(平均存活时间只有16.5天)。
