普遍的抗抑郁药可能会阻止心力衰竭

根据密歇根大学的研究人员称，通常用于帮助治疗抑郁和焦虑症的药物有可能有助于预防心力衰竭。

他是密歇根大学生命科学研究所的研究教授，也是密歇根大学医学院药理学教授选择性血清素再摄取抑制剂（SSRI）在Paxil名称下出售，抑制G蛋白偶联受体激酶2（GRK2），a蛋白质激酶当人们有了心脏衰竭。

Tesmer实验室的博士后Kristoff Homan说，尽管所谓的“脱靶”效应对许多常用药物来说都是已知的，但这是第一次发现特定的SSRI和他们所研究的信号系统中的蛋白质目标之间的直接联系。

本文，“帕罗西汀是G蛋白偶联受体激酶2的直接抑制剂，并增加心肌收缩性，”8月21日以上的印刷品发布ACS.化学生物学。

发现几乎没有发生。“这是完全偶然的，”霍曼说。

在开始对抑制GRK2的化合物进行更大的搜索之前，研究人员筛选了一个大约2000种化合物的小库，这些化合物包含许多fda批准的药物作为筛选程序的测试，并发现帕罗西汀结合并抑制GRK2的活性。

GRK2变得越来越表示为调节正常心跳的系统，并且心脏收缩的强度削弱了。帕罗西汀发现，团队发现，改善了心脏模型中心脏收缩的强度，而不会干扰心率。

帕罗西汀是fda批准的，已经作为一种SSRI临床使用近30年，但在规定剂量的化合物可能不足以抑制GRK2用于心力衰竭。

但是，如果研究人员能够识别帕罗西汀的化学结构的修改，从而提高效力，同时降低SSRI活性，这是Homan认为他们可以做到的，该团队希望开始优化的过程，并在未来几年内开发这些化合物成为治疗的线索，他说。

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