新的化合物拥有高承诺与肾癌

化学家在加州大学河滨分校以激动人心的许诺已经开发出一种化合物在实验室肾(肾脏)癌。

命名的行动- 199复合目标”细胞复杂的蛋白酶体”肾癌细胞,类似于药物bortezomib,经美国食品和药物管理局批准,并抑制蛋白酶体的多个目标骨髓瘤细胞,癌症来自骨髓。

Michael Pirrung尊敬的加州大学河滨分校的化学教授,宣布行动的发展演讲时- 199 2月19日在第五届国际会议上药物发现和治疗,在阿联酋迪拜举行。

操作如细胞的垃圾场,蛋白酶体分解蛋白质。药物阻止水解酶的作用被称为蛋白酶体抑制剂,和已被证明有活动对各种癌症细胞系,尽管混合的结果。例如,bortezomib,虽然有效对抗多发性骨髓瘤,有许多副作用,因为细胞以外骨髓细胞都受到影响。

“我们的新小说特征蛋白酶体抑制剂行动- 199,它是几乎一样的bortezomib,但是选择性抑制只有肾癌细胞株的生长,”Pirrung说。“这是什么使行动- 199有吸引力。”

tir - 199大约四年前开始研究项目在加州大学河滨分校经过多学科,国际研究小组报道了一类化合物作用于蛋白酶体。这些化合物是“syringolin”自然产品,比如一个复合wheat-infecting自然产生的细菌两。行动- 199是syringolin的合成相对。

加州大学河滨分校的“我们开始工作,完成了合成的两种化合物从这类化合物,”Pirrung说。”的两个行动- 199显示最承诺。”

Pirrung实验室的第一个行动- 199样品运往夏威夷大学,纠缠,安德烈•巴赫曼医药科学的副教授和Pirrung的合作者,在试管试验研究行动- 199与蛋白酶体。巴赫曼然后测试化合物对数量有限的癌症细胞系表明行动- 199是有效的反对癌症细胞。什么仍不清楚,然而,如果行动- 199是正常细胞的毒性。

鼓励这些结果,Pirrung行动- 199样品提交给美国国立卫生研究院国家癌症研究所,在化合物受到严格的60-cell筛查常用来测试化合物的有效性与60种癌症,包括白血病、肺癌、结肠癌、大脑、乳腺癌、卵巢癌前列腺癌和肾癌。

“我们非常兴奋当NCI告诉我们行动- 199具有良好的潜力被搬到药物开发,因为其对肾的选择性活动癌症”,Pirrung说。“这是好消息也因为NCI科学家告诉我们真的是没有好的药物来对抗肾癌。"

接下来,NCI将测试行动- 199细胞生长的中空纤维部分模仿人体通过提供一个三维的环境。如果测试结果是积极的,行动- 199将是在老鼠身上进行测试。

技术商业化的加州办公室提交了一份专利申请在行动- 199,目前正在寻求合作伙伴开发复合商业行业感兴趣。几家生物技术公司已经显示出兴趣。

“我们仍然需要微调行动- 199在实验室里因为一些有些结构元素在这容易代谢,“Pirrung说。“但现在,我们有一个很好的处理结构化合物的变化如何影响抗癌活动以及家长如何药物结合蛋白酶体,我们对此很有信心更好的同系列的第二代的行动- 199。”