小分子可能对癌症产生很大影响

达拉斯德克萨斯大学化学副教授Jung-Mo Ahn博士设计并合成了一种新的小分子，可能成为对阵前列腺癌的大型武器。

该杂志5月28日在线发表了一项研究自然通信，Ahn和他的同事在Ut Southwestern Medical Center描述了理性设计对分子，以及实验室测试这表明它能有效阻止一种叫做雄激素受体的蛋白质的促癌功能。

雄激素受体存在于细胞内，具有复杂的表面，有多个“对接点”，在那里各种蛋白质可以与受体结合。每个停靠点都有独特的形状，所以只有形状正确的分子才能匹配。

雄性激素，例如睾酮，是主要的分子与雄激素结合受体。这种结合引发了一系列事件，这些事件激活了人体的几个不同过程，包括刺激男性特征的发展和维持。

寻找新的作战方法前列腺癌，Ahn和他的同事们锁定了阻止关键的对接点雄性激素受体。

“当肿瘤试图增长时，激活这个位置提供了肿瘤需要的，”Ahn说。“雄激素受体上存在其他表面，可以自由地继续与各自的蛋白质一起使用并继续运作。我们试图只阻止一组相互作用，这有助于前列腺癌的增长。这就是为什么我们认为我们的方法可能导致有利可图副作用较少的功效。“

使用计算机辅助分子建模Ahn设计了一种模仿螺旋的小分子，可以精确地放进与前列腺癌相关的雄激素受体的口袋里。研究人员与德克萨斯大学西南分校泌尿学副教授、泌尿系统癌症治疗专家、资深研究作者Ganesh Raj博士合作，在动物和分离的人体组织中测试了这种化合物。在没有明显毒性的情况下，这种化合物阻止了雄激素受体招募它的蛋白质伙伴，并阻止了前列腺癌细胞的生长。

“我们已经表明，我们的分子非常紧密结合，靶向具有非常高亲和力的雄激素受体，”AHN说。“我们还证实它抑制了这些细胞中的雄激素功能，这是对药物开发的有希望的发现。我们表明它确实通过这些机制工作，并且在目前的其他化合物中抑制前列腺癌细胞的增殖如此有效在临床试验中。“

AHN计划继续研究，以更好地了解他在分子水平上开发了他对癌症作业的小分子和相关的化合物。他说，在可能开发任何潜在的药物或治疗之前，还有很多工作，但增加了“这是一个令人兴奋的开始”。

据美国癌症协会(American cancer Society)称，2013年美国预计将有23.9万名男性被诊断出前列腺癌，约3万人将死于这种疾病。

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