实验化合物显著减少关节炎症
由斯克里普斯研究所(TSRI)佛罗里达校区的科学家合成并开发的一种实验性化合物,具有显著减少类风湿性关节炎动物模型中关节炎症的能力。类风湿性关节炎是一种影响超过200万美国人的自身免疫性疾病。
该研究最近在网上发表,先于杂志印刷关节炎与风湿病。
这项研究表明,这种名为SR2211的化合物几乎能阻止糖尿病的所有症状的发展类风湿性关节炎在治疗的前8到10天的小鼠中。与未接受治疗的小鼠相比,这些小鼠的骨骼和软骨侵蚀也明显减少。
该实验化合物以核受体RORγ为靶点,RORγ是TH17细胞的关键调节因子,TH17细胞是白细胞家族中的一员,在免疫系统中发挥作用。仅仅在十年前,TH17细胞就被证实与许多自身免疫性疾病有关,包括多发性硬化症、风湿性关节炎、炎症性肠病和狼疮。
TSRI分子治疗系主任、生化学家Patrick R. Griffin说:“这种化合物及其前体在培养中显示出了阻止Th17细胞释放特定炎症介质的能力,所以我们相信SR2211将在自身免疫性疾病的啮鼠模型中显示出良好的疗效。”“我们最新的研究强烈支持这一观点,即通过靶向RORγ受体,我们可以在治疗上抑制炎症和与类风湿关节炎相关的关节破坏。”
Griffin指出,虽然目前有几种治疗类风湿性关节炎的方法,但它们的使用会增加感染和肺炎的风险。由于它们必须通过注射服用,因此它们具有长期、持续的免疫抑制作用,这在管理机会性感染方面是一个不利因素。一种口服药物可以每天服用,并在潜在危及生命的感染情况下立即停止,让药物离开身体。
Griffin说:“这项关于SR2211的研究表明,仅抑制RORγ受体的活性就可以减少关节侵蚀和炎症。”“这是一种可替代的作用机制,可以为那些反应不佳或无法耐受当前治疗的患者提供医生额外的治疗选择。”
“我们想开发一种化合物,有可能帮助治疗患有一系列疾病的患者自身免疫性疾病该研究的第一作者、格里芬实验室成员米·拉·张(Mi Ra Chang)说。“像SR2211这样的化合物对至少两种直接参与自身免疫疾病发病机制的免疫细胞类型直接而具体地起作用。”
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