新药成功地治疗抗柔顺肾性抗性肺癌

虽然有针对性的癌症治疗药物crozotinib在引起特定形式的肺癌的快速消退方面非常有效，但患者的肿瘤不可避免地对药物抵抗力。现在，一种叫做Ceritinib的新药物似乎对高级ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）有效，这两者都是对冰水蛋白的抗性和较老药物治疗的肿瘤。在11月27日报告了11个国家在11个国家进行的第1阶段临床试验的结果新英格兰医学杂志。

“Crizotinib已成为先进的ALK重新排列的NSCLC患者的标准治疗剂，但患者总是造成抗性，留下其治疗选择有限，”马萨诸塞州癌症中心（MGH）癌症中心的博士学位，博士博士说，报告的领先作者。“我们发现Ceritinib在大多数中都非常有效克里齐替尼- 患者，以及从未收到药物的人，大多是轻度和可管理的副作用。“

NSCLC是主要原因癌症美国的死亡和约5％的病例是通过ALK基因的突变驱动的，这导致不受控制肿瘤生长。2011年，Crizotinib收到加速批准以治疗ALK阳性NSCLC，但与针对癌症驾驶基因突变的其他药物一样，其有效性被证明是暂时的。实验室研究表明，Ceritinib具有不同于屈曲的分子结构，可以高达20倍更强;和动物研究表明它将有效地针对屈服敏感和韧化肿瘤的抗性肿瘤有效。目前的研究旨在评估药物的安全性和可耐受性，以及促进人类患者的抗肿瘤活性。

该研究的第一阶段旨在确定Ceritinib的最大可耐受剂量，并注册59名NSCLC患者，他接受50至750毫克的日常剂量升级。不良事件 - 主要是胃肠道 - 通常温和并且当治疗停止或减少剂量时分离。第二阶段参加了另外71名参与者，其中八名由ALK突变驱动的其他形式的癌症，总共有130名参与者。只要药物有效地抑制肿瘤生长，参与者都会服用每日口服剂量的Ceritinib，用剂量水平调节以减少副作用。

就像在克里唑替尼的试验中一样，赛瑞替尼在大约60%的研究参与者中经常产生肿瘤的大小和数量的显著缩小，在那些曾经接受过克里唑替尼治疗和以前没有接受过克里唑替尼治疗的患者中效果相似。但与早期的药物一样，大多数患者对西瑞替尼的耐药性是在平均约7个月后出现的。对ceritinib治疗持续有反应的患者仍在接受该药治疗，有些患者已经接受了两年。

另一种MGH-LED研究在癌症发现中发表在线发现，Ceritinib能够克服赋予递增的ALK突变，并鉴定了两种额外的突变，导致肿瘤对两种药物抵抗抗性。“这些发现有助于我们了解Ceritinib的益处和局限性以及开发可以克服这些更顽皮的突变体的脯抑制剂的需要，”巨乳癌中心，癌症发现的高级作者杰弗里·埃涅格尔曼，博士说和nejm.文件。

Shaw解释了来自的初步数据nejm.去年，研究导致Ceritinib从FDA接受了“突破治疗”。这药品诺华制药公司的制造商已申请基于本研究结果的加速FDA批准。Shaw是现在正在进行的两阶段2阶段临床试验的主要调查员，两阶段3试验 - 目前正在注册耐心。可以通过搜索LDK378开启这些试验的信息http://www.clinicaltrials.gov.。

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