血清素受体结构被揭示
利用晶体学首次完全破译了血清素受体的结构。这项研究发表在自然将于2014年8月3日发布，这为设计可能能够控制恶心的新药开辟了道路，恶心是化疗和麻醉的主要不良反应之一。
这项工作是由生物结构研究所(CNRS/CEA/Université Joseph Fourier)和聚合物和膜物理化学实验室(EPFL，瑞士)的一个团队进行的，与来自建筑学和功能Macromolécules生物(CNRS/Université艾克斯马赛)和结构动力学Macromolécules (CNRS/巴斯德研究所)实验室的科学家合作，并与Théranyx公司合作。
大脑中神经元之间的交流主要是由受体(即细胞膜蛋白)保证的，神经递质可以与细胞膜蛋白结合。血清素是这些神经递质中最著名的一种。例如，它涉及到睡眠-觉醒周期、疼痛或焦虑的生物学。的5 -羟色胺受体在研究中形成了“Cys-loop”受体家族的一部分，从药理学的角度来看，这是非常重要的。这个家族主要包括尼古丁结合的受体，以及抗抑郁药(如安定)或全身麻醉剂的目标受体。
科学家们第一次确定了哺乳动物老鼠血清素受体的完整结构，老鼠的受体在结构上与人类相似。在此之前，它只能用于研究受体在Cys-loop家族中使用存在于某些细菌中的同源物。为了阐明血清素能受体的完整结构，研究人员必须克服几个障碍，从体外培养的细胞系生产到纯化和结晶。然后，他们用x射线衍射对蛋白质进行成像，以揭示组成蛋白质结构的每种氨基酸的位置和组织。
这些发现揭示了这种受体的功能，以及它是如何结合血清素并传递神经信号的。他们可以为新药那可能是能控制恶心的主要之一的不利影响化疗和麻醉。直接基于受体结构开发一种化合物可能会导致快速发现一种能够与受体结合并形成相互作用的药物。这种受体也是影响消化神经系统的其他疾病的潜在靶点肠易激综合症)或中枢神经系统(某些类型的抑郁症)。
