涂有细针的药丸可以将药物直接送入消化道内壁
如果可以选择,大多数患者更愿意口服药物而不是注射。不幸的是,许多药物,尤其是那些由大蛋白质制成的药物,不能作为药丸服用,因为它们在被吸收之前就在胃里被分解了。
为了克服这一障碍,麻省理工学院和麻省总医院(MGH)的研究人员设计了一种新型药物胶囊,表面涂有细针,可以在胶囊被吞下后直接将药物注射到胃粘膜中。在动物实验中,研究小组发现,胶囊比皮下注射更有效地输送胰岛素,并且在胶囊通过消化系统时没有有害的副作用。
麻省理工学院科赫综合癌症研究所研究员、麻省总医院胃肠病学家乔瓦尼·特拉韦尔索(Giovanni Traverso)说:“这可能是一种患者可以避免输液或皮下给药的方法。药学杂志.
尽管研究人员用胰岛素测试了他们的胶囊,但他们预计它最适用于运送抗体等生物药物,这些药物用于治疗癌症和自身免疫性疾病,如关节炎和克罗恩病。这类药物被称为“生物制剂”,还包括疫苗、重组DNA和RNA。
“这些生物药物的大尺寸使它们不可吸收。甚至在它们被吸收之前,它们就会在你的胃肠道中被酸和酶降解,这些酸和酶会吃掉分子,使它们失去活性,”化学工程研究生、论文的主要作者卡尔·舍尔哈默说。
安全有效交付
科学家们已经尝试设计可以运送生物制剂的微粒和纳米颗粒,但这种颗粒的生产成本很高,而且需要为每种药物设计新的版本。
Schoellhammer、Traverso和他们的同事开始设计一种胶囊,作为广泛治疗药物的传递平台,防止药物降解,并将有效载荷直接注射到胃肠道衬里。他们的丙烯酸胶囊原型长2厘米,直径1厘米,包括一个药物储存罐,表面涂有大约5毫米长的空心不锈钢针。
以前对人类患者意外摄入尖锐物体的研究表明,吞下涂有短针的胶囊可能是安全的。由于胃肠道中没有疼痛感受器,患者不会因为药物注射而感到任何疼痛。
为了测试这种类型的胶囊是否能够安全有效地给药,研究人员在猪身上进行了测试,以胰岛素作为药物载荷。胶囊花了一个多星期的时间才通过整个消化道研究人员没有发现组织损伤的痕迹,这支持了这种新方法的潜在安全性。
他们还发现,微针成功地将胰岛素注射到胃、小肠和结肠的内壁,使动物的免疫功能增强。血糖水平下降。这种减少血糖比皮下注射等量葡萄糖时所看到的下降更快更大。
Traverso说:“与传统皮下给药相比,动力学更好,起效更快。”“对于那些特别难以吸收的分子,这将是一种实际上以更高效率管理它们的方法。”
“这是一种非常有趣的方法,”加州大学圣巴巴拉分校化学工程教授萨米尔·米特拉戈特里(Samir Mitragotri)说,他没有参与这项研究。“口服药物是一个重大挑战,尤其是蛋白质药物。在各个方面都有巨大的动力去寻找不使用标准针头和注射器的其他方式来输送药物。”
进一步优化
研究人员说,这种方法也可以用于接种通常必须注射的疫苗。
该团队现在计划修改胶囊,使蠕动或消化道收缩,将药物慢慢挤出胶囊当它穿过通道时。他们还在研究用可降解聚合物和糖制成的针头制成的胶囊,这些针头会脱落并嵌入肠道内膜,在那里它们会慢慢分解并释放出蛋白质药物.这将进一步减少任何安全隐患。
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