为前列腺癌诊断和治疗而开发的屡获殊荣的药物
前列腺特异性膜抗原(PSMA)是一种表面蛋白,通常存在于健康的前列腺细胞上,但在前列腺癌细胞上的水平更高。它在身体的其余部分几乎没有发现。“因此,PSMA是诊断目的的理想目标,也是针对前列腺癌的靶向疗法,”生物技术学家德国癌症研究中心的Matthias Eder博士(Deutsches Krebsforschungszentrum,DKFZ)说。
埃德(Eder)的组已经开发了一个小分子(PSMA-617),该分子能够特异性附着在PSMA上,并且可以用各种放射性物质(称为放射性核素)标记。
当化学结合到甲壳-68时,弱放射性诊断放射性核素,PSMA-617也可用于可视化甚至最小的组件前列腺癌PET中的细胞(正电子发射断层扫描)扫描。埃德说:“通过这种方式,医生能够检测到其他器官中的小次肿瘤或密切监测对治疗的反应。到目前为止,诊所已使用的诊断方法尚未接近这种敏感性。”
或者,研究人员还可以将称为Lutetium-177的治疗放射性核素与PSMA-617结合。这种放射性药物是由携带PSMA靶标分子然后从内部破坏这些细胞的肿瘤细胞所吸收的。这可能是一种有前途的治疗选择,特别是在耐激素前列腺癌的情况下,这很难治疗。
在海德堡大学医院(Heidelberg University Hospital),由核医学专家Uwe Haberkorn博士领导的团队已经使用了放射性标签PSMA-617来治疗晚期前列腺癌患者。医生利用了治疗性核素177和阳式225。用卢蒂族标记的放射性药物治疗后,在70%的病例中,前列腺癌标志物PSA的水平急剧下降;用阳式标记的放射性药物治疗后,在所有患者中都观察到了这种作用。
此外,PET/CT图像证实转移量已经缩小或不再可检测到。Haberkorn说:“结果非常有希望,我们计划尽快进行临床试验,以检查PSMA-617是否优于其他治疗方法。”
DKFZ的化学家兼部门负责人克劳斯·科普卡(Klaus Kopka)博士解释说:“其他可以与强辐射发射器相结合的药物已经开发出来。”“但是,这些药物中只有少数人是理想的。大多数药物太不稳定,在癌细胞中积累不足,从健康的器官中洗净过慢。相比之下,PSMA-617在肿瘤和肿瘤和肿瘤中大量积累转移,存储得很好癌细胞。结果,可以说,可以从内部辐射前列腺癌。”
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