揭示了阿片类和吗啡类镇痛药的受体激活机制
阿片类生物碱最强大的镇痛和成瘾性是由间阿片受体介导的。作为主要负责鸦片作用的受体，mOR是药典中最古老的药物靶点之一。
阿片受体是一种多功能信号分子。mOR的激活导致信号通过异三聚体G蛋白Gi，导致镇痛和镇静，以及欣快和身体依赖3。mOR也可以通过抑制素发出信号，这一途径被认为是抑制素的不良反应阿片类止痛药包括耐受、呼吸抑制、便秘。
由Jan Steyaert和Toon Laeremans (VIB/Vrije Universiteit Brussel)组成的一个国际科学家团队已经解开了mORactivation的结构基础。在两个自然在论文中，他们报告了激动剂结合的mOR受体的x射线和核磁共振结构，通过使用G蛋白模拟骆驼抗体片段稳定在其完全激活状态。
研究人员Jan Steyaert说:“这一发现可能会为研制副作用更少的新型吗啡类止痛药铺平道路。”
进一步探索
更多信息:“m-阿片受体激活的结构洞见。”自然2015 -DOI: 10.1038 / nature14886
“m阿片受体激活期间构象变化的传播。”自然2015 -DOI: 10.1038 / nature14680
期刊信息:
自然
所提供的佛兰德斯生物技术研究所
引用:阿片类和吗啡类镇痛药的受体激活机制(2015,8月6日)于2021年5月9日从//www.puressens.com/news/2015-08-receptor-mechanism-revealed-opioid-morphinan.html检索
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