有希望的新抗菌素可以对抗耐药的MRSA感染

一种新型抗菌剂可以抑制细菌中一个关键致病成分的功能，从而有效对抗甲氧西林抗药性金黄色葡萄球菌据佐治亚州立大学的研究人员称，MRSA是一种主要的耐药细菌病原体。

他们的研究表明，靶向SecA功能的小分子类似物具有强大的抗菌活性，减少毒素的分泌，并可以克服外排泵的作用，而外排泵是造成多药耐药的原因。SecA是一般细菌分泌系统的核心部分，是生存能力和毒性所必需的。

他们的发现表明，针对SecA是一种有吸引力的抗MRSA的抗菌策略，可能比目前可用的抗生素治疗感染的效果好几倍。

MRSA会导致严重的医院和社区获得性感染。与医疗保健相关的MRSA感染通常与侵入性程序或设备有关，如手术、静脉注射管或人工关节。社区获得性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌通常以皮肤沸腾开始，并通过皮肤接触传播。处于危险中的个人包括竞技摔跤手、儿童保育员和那些生活在拥挤条件下的人。

“我们发现SecA抑制剂是广谱抗菌素，对毒株非常有效细菌乔治亚州立大学的化学教授、乔治亚研究联盟药物发现杰出学者和乔治亚癌症联盟杰出癌症学者Binghe Wang说。他和乔治亚州立大学的生物学教授Phang C. Tai共同领导了这项研究，Phang C. Tai是研究SecA在细菌中的功能的专家。他们的发现发表在《生物有机与药物化学在11月。

由于细菌对抗生素的广泛耐药性，迫切需要开发新的抗菌素。根据梅奥诊所的说法，MRSA感染是由一种葡萄球菌引起的，这种细菌已经对许多用于治疗普通葡萄球菌感染的抗生素产生了抗药性。

在之前的工作中，研究人员通过解剖一种名为Rose Bengal (RB)的SecA抑制剂，开发了新型的小分子SecA抑制剂，对大肠杆菌和枯草芽孢杆菌有活性。

在这项研究中，他们评估了两种强有力的RB类似物对MRSA菌株的活性。RB类似物抑制了金黄色葡萄球菌中两种SecA亚型SaSecA1和SaSecA2的atp酶活性，以及SaSecA1依赖的蛋白质传导通道。抑制剂还减少了金黄色葡萄球菌的三种毒素的分泌，并阻止了三种MRSA菌株的繁殖。

这组中最好的抑制剂SCA-50对MRSA Mu50菌株表现出很强的活性，对MRSA Mu50的抑制作用是所有常用抗生素的2 -60倍，包括万古霉素，万古霉素是治疗MRSA相关感染的最后一种选择。

在另一项研究最近在线发表在杂志上ChemMedChem，研究人员合成并评价了另一类作为SecA抑制剂的三唑嘧啶类似物。该研究还证实SecA抑制剂具有成为广谱抗菌素的潜力，可以直接阻断毒力因子的产生，并可以消除外排泵的影响。

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