新化合物成功地针对难以治疗的乳腺癌
由斯克里普斯研究所(TSRI)佛罗里达校区的科学家领导的一项新研究发现,一种有效的新疗法可以治疗许多难以治疗的乳腺癌。
该研究指出,一种名为酪蛋白激酶1δ (CK1δ)的酶是生长的关键调节因子,是一种新的、高度脆弱的治疗靶点。CK1δ表达增加在乳腺癌中很常见,包括被称为“三阴性乳腺癌”的难以治疗的亚型(那些不是由雌激素、黄体酮或HER-2/neu基因驱动的癌症),影响10%到20%乳腺癌患者。
这项研究今天发表在该杂志上科学翻译医学是由美国TSRI的Derek Duckett和William R. Roush的佛罗里达实验室,以及曾在TSRI工作、目前在Moffitt癌症中心工作的John Cleveland合作完成的。
“我们的研究结果证实,异常CK1δ调节通过激活蛋白质β-catenin来促进乳腺癌的肿瘤生长,”Scrive佛罗里达州Scripts教授Duckett说。然而,“最好的消息是,我们能够用Bill Roush的实验室开发的具有高度选择性和有效的CK1δ抑制剂来治疗CK1δ的乳腺癌,触发快速肿瘤细胞死亡。”
在研究之初,研究小组就知道β-连环蛋白在许多癌症中都是致癌基因,但尚不清楚为什么β-连环蛋白会在这些乳腺癌中被激活,因为它们在这些途径中缺乏典型的突变。研究人员怀疑这种联系可能是CK1δ的过表达。他们的实验表明,事实确实如此。
为了确认新的目标,这项研究使用了Roush实验室的化合物SR-3029。SR-3029在动物模型和肿瘤组织研究中都非常成功地阻止了肿瘤的生长乳腺癌病人。
“SR-3029从癌细胞中去除β-连环蛋白,杀死肿瘤,”Duckett解释说。“对于SR-3029的靶向治疗来说,这是一个非常有前途的策略,特别是对于那些缺乏靶向治疗选择的乳腺癌。”
“这些结果只是冰山一角,”兄弟们补充说,他是慈济的教授,副院长和药用化学执行总监。“在一系列不同的癌症中研究了”SR-3029等抑制剂,我们希望该平台可以翻译成临床应用。“
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