新类别的小分子药物,Si-2,具有改善癌症治疗的潜力

癌症
杀手T细胞围绕癌细胞。信用:NIH.

癌细胞通过通过将信号通向细胞内部的细胞分子与其环境连通。信号有助于癌细胞繁殖并迁移,蔓延疾病。一种对抗癌症的一种策略是药物,这些药物阻断了通过导致癌症生长的信号的细胞分子。但通过升高封闭分子的产生,癌细胞可以快速适应这种策略。贝勒医学院研究人员正在用不同的方法对抗癌症。它们而不是阻止信使分子,他们加速了他们的破坏。他们今天发表的结果国家科学院的诉讼程序,有可能改善癌症治疗。

“我们研究了一种称为类固醇受体共酰变变率3(SRC-3)的分子,其在乳腺癌1(AIB1)中也扩增。它在乳腺癌中发挥着重要作用,也在肺癌,卵巢,前列腺和胰腺癌中起着重要作用。“贝勒博士癌症研究中的Cprit学者助理副学士金王博士,以及本报告的两位高级作者之一。“多年来,已知消除了SRC-3导致细胞减缓其增殖和迁移。我们想要针对SRC-3,因为它不调节癌细胞内部的一个但是许多信号传导途径。“

研究人员专注于发现这很容易进入癌细胞和靶SRC-3。为了找到这些分子,王某和同事开发了一个实验室测试,以筛选大量化合物,以便它们靶向SRC-3的能力。他们发现了Si-1,然后化学修饰它以增加其效力。结果是Si-2。

“我们完全不知道SI-2如何工作。但是,我们知道它与SRC-3结合,以某种方式触发其退化,”王说。““我们发现,我们添加到癌细胞的Si-2越多,他们的SRC-3蛋白越少。在我们的实验中,癌细胞最终死亡,因为它们无法产生足够的SRC-3以保持其增长。”

王和同事们还表明,Si-2可以抑制小鼠模型中的肿瘤生长。在这种动物模型中,Si-2对心脏的毒性最小。研究人员没有发现肝脏,脾脏,肾脏,肺和胃的任何毒性。

“Si-2是下一步,即长期努力开发针对许多癌症的关键癌症司机的药物,SRC家族的共同派遣剂。本文揭示了对癌症良好疗效和低毒性的新化合物和动物,“托马斯C.汤普森博士博士博士说,贝勒和贝勒的分子和细胞生物学教授和椅子和本报告的其他高级作者。

“这项研究有可能改善王某说,单独或与其他电流疗法组合。

研究人员预计这项研究还将激发更多靶向其他癌症共同疫情的药物的发展,并希望这将导致癌症治疗改善。


进一步探索

药物候选者通过过度刺激杀死癌细胞

更多信息:仙州松,等。发育强效的小分子抑制剂,以吸毒不可驾驶的类固醇受体共存-3pnas.2016;2016年4月15日之前发布,DOI:10.1073 / PNAS.1604274113
由...提供贝勒医学院
引文:新的一类小分子药物,Si-2,具有改善癌症治疗的潜力(2016年,4月18日)从Https://medicalXpress.com/news/2016-04-class-small-molecule-drug检索-si-.html
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