新型混合药物填补了疟疾耐药性的漏洞

Artemisinin和另一种药物(artemisinin联合治疗,ACT)的组合目前是世界卫生组织推荐的最好的疟疾治疗。2015年初,在东南亚的五个国家确认了青蒿素抗性疟疾:柬埔寨,老挝,缅甸,泰国和越南。令人担忧的是,抗猫篡不举的疟疾病例已经开始沿着泰国柬埔寨边境出现。这种情况没有回应行为;因此,迫切需要对抗性疟疾有效的新疗法。

为了治疗有效,需要抵消抵抗力对现有的药物。疟疾药物,如氯喹和青蒿素,在消化液体内工作它是寄生虫的胃。氯喹的杀灭作用比青蒿素的更广为人知。一旦氯喹进入寄生虫的“胃”,胃膜就会将药物困在里面(类似于关闭和锁定窗口),高水平的药物就可以有效地杀死寄生虫。然而,在具有抗药性的疟疾寄生虫体内,胃膜发生了变异,所以它不能将药物留在胃内,就像一扇锁坏了的窗户。由于这种药物不再集中在胃内,它不再能有效地杀死疟疾寄生虫。

副教授Kevin Tan的微生物学与免疫学和副教授Brian Dymock的药物开发部门和药房系现已制定了一种杂种药物,这些药物结合了氯喹和化学助剂的部分。这使杂种药物是“双作用”机制:杀死因子(氯喹源性)和第二组分,其作用于寄生虫胃的错误窗口,因此它现在可以再次接近(化学逆转剂)。该药物浓缩内部耐药寄生虫可以杀死寄生虫。

这种新的混合药物杀死了实验室中培养的疟疾毒株,以及来自泰国患者的疟疾寄生虫。重要的是,这种药物对氯喹和青蒿素都有抗药性的疟疾非常有效。它杀死这些耐药菌株的效果是氯喹的三倍。研究人员正在继续改进这种混合药物,使其成为一种更有效的治疗耐药疟疾的药物。该研究于2016年3月7日在线发表在该杂志上抗菌药物和化疗

虽然而且化学逆转剂以前曾被用于治疗耐药疟疾,这是第一次混合而一种新发现的化学逆转因子已被用于单个新分子的这一目的。单一疗法有几个优点,使其成为对抗药物的有希望的新武器。除了更方便的情况外,药物 - 药物相互作用的风险越低,可能更好地吸收和分布在体内,可能导致新的疟疾菌株的发展速度较慢。


进一步探索

较不有效的抗疟疾疗法可以帮助更好地抗击疟疾

更多信息:Aicha Boudhar等人。克服疟疾的氯喹耐药性:新型杂种化合物的设计,合成和结构 - 活性关系,抗菌药物和化疗DOI: 10.1128 / AAC.02476-15
信息信息: 抗菌药物和化疗

引文:新的混合药物堵塞疟疾药物阻力(2016年4月11日)从HTTPS://medicalXpress.com/news/2016-04-ybrid-drug-hole-malaria-resistance.html
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