研究者们想象大脑的5 -羟色胺泵,提供新的蓝图,ssri类药物更有效

俄勒冈健康与科学大学Vollum研究所的研究人员已经发现了非常详细的3 d视图的一个最重要的转运蛋白在大脑中血清素传递子。他们的研究中,今天在线发表在《华尔街日报》自然,提供了新鲜的洞察如何西酞普兰和帕罗西汀,最广泛的两个规定选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂,或ssri类药物相互作用和抑制5 -羟色胺运输。

可视化设计新的分子结构创建一个平台,更有效的小分子疗法治疗抑郁和焦虑。

“严重损害毁灭性的疾病如焦虑和抑郁对家庭和社区,在许多方面,不可估量的。揭示的精确结构5 -羟色胺运输机的发展前景巨大的改变药物治疗这些疾病,”Eric Gouaux说博士也是OHSU Vollum研究所资深科学家,国家科学院成员,和霍华德休斯医学研究所研究员。Gouaux是一个国际公认的晶体学家们的神经递质受体和转运体结构。

影响几乎所有的人类行为,5 -羟色胺调节中枢神经系统的活动,以及流程的整个身体,从心血管功能、消化、体温、内分泌和生殖。的羟色胺转运体作为对5 -羟色胺分子泵,回收后神经递质神经信号。5 -羟色胺形状神经过程包括睡眠、情绪、认知、痛苦、饥饿和侵略。

SSRIs最早在1980年代时,分子的身份运输车他们目标是未知的。在1990年代,研究人员意识到ssri类药物常见的它锁定攻击目标—羟色胺转运体。通过绑定到运输车和阻止血清素被转运进细胞内,SSRIs允许细胞外的5 -羟色胺保持得比正常时间更久,可能延长神经信号。尽管ssri类药物被广泛用于治疗焦虑和抑郁,他们阻止运输车的分子机制并不完全理解。

Gouaux的实验室使用x射线晶体学来捕获图像的运输车。在这篇文章中,他们报告说,SSRIs锁的运输车装载outward-open构象的中央结合位点,直接阻断5 -羟色胺绑定。

---

---