新化合物显示了三重阴性乳腺癌的潜力

密歇根大学的研究人员已经确定了一个有希望的新化合物，用于瞄准最具侵略性的乳腺癌之一。

目前被称为UM-164的化合物追求激酶已知在三重阴性乳腺癌的生长和传播中发挥作用。UM-164阻断激酶C-SRC并抑制另一个涉及该亚型的途径P38。研究人员还发现，该化合物在小鼠中具有很少的副作用。

"Triple-negative breast cancer is in dire need of new drugs. The treatments that have dramatically improved breast cancer outcomes don't apply to patients with this type of disease," says senior study author Sofia Merajver, M.D., Ph.D., scientific director of the breast oncology program at the University of Michigan Comprehensive Cancer Center.

三重阴性乳腺癌比其他类型的乳腺癌更具侵略性。患者更容易看到他们的癌症反复和传播。目前，没有批准的针对性乳腺癌疗法，其占乳腺癌诊断的约20％。

如所谓的三阴性乳腺癌，因为它对于两个激素受体和HER2蛋白是阴性的，所以目前治疗成功靶向的三个标记。将化疗作为这种癌症的唯一治疗选择。

“我们正在更好地了解三阴性乳腺癌生物学，这对发展有针对性的疗法至关重要，”研究首次作者Rabia A.Gilani，博士，博士学位，博士学位。

科学家们对C-SRC感兴趣，因为它在乳腺癌进展和转移中的作用。但旨在瞄准C-SRC的药物已经证明主要是无效的。

U-M团队采取了不同的方法。虽然其他C-SRC抑制剂仅仅尝试阻断激酶，但UM-164与其结合并迫使激酶关闭。他们的研究结果发表于此临床癌症研究。

“我们的复合作品的原因是我们具有结合激酶的新机制。它具有类似于除去细胞的蛋白质，而不是仅抑制活动，”高级研究作者Matthew B. Soleellner说：“密歇根大学药用化学助理教授。

除了阻断C-SRC之外，研究人员发现UM-164抑制P38，另一个激酶途径涉及三重阴性乳腺癌。通过单独测试现有的C-SRC抑制剂，然后将其与现有的P38抑制剂组合，它们发现该组合更有效。这项工作是在细胞中完成的。

“他们比单独的更好地一起，”Soellner说。“与我们的化合物一起，结果甚至比现有药物强。我们没有尝试瞄准P38，但事实证明是这种疾病的一个有希望的目标。”

研究人员还发现，它们可以以有效对癌症有效的剂量给小鼠施用药物，但造成少量副作用。在可以考虑任何临床试验之前，需要更多的实验室测试来了解UM-164的安全性。研究人员计划根据来自患者的组织在专业的小鼠模型中进行额外的安全测试。

寻求有关现有信息的患者三阴性乳腺癌包括临床试验，包括临床试验的治疗方案可以在800-865-1125调用U-M癌症答案线。

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