新化合物有望治疗多种人类癌症

总部位于法国的国际制药公司Servier和总部位于英国的Vernalis (R&D)公司联合发现的一种新化合物，已被Walter and Eliza Hall研究所和Servier的研究人员证明可以阻断一种蛋白质，这种蛋白质对多达四分之一的癌症的持续增长至关重要。

这项研究提出了一种有效杀死这些癌细胞的新方法，并为治疗血癌(如急性髓系白血病、淋巴瘤和多发性骨髓瘤)以及实体癌(如黑色素瘤和肺癌和乳腺癌)带来了希望。这篇文章今天发表在该杂志的网络版上自然．

Servier化合物S63845靶向BCL2家族的一种蛋白质，称为MCL1，这对这些癌细胞的持续生存至关重要。

该研究所科学家Guillaume Lessene副教授是澳大利亚墨尔本沃尔特和伊丽莎霍尔研究所研究团队的负责人，他说，这项工作首次提供了明确的临床前证据，表明抑制MCL1可以有效地靶向几种癌症类型。

“MCL1对许多癌症都很重要，因为它是一种促生存蛋白，可以让癌细胞逃避程序性细胞死亡的过程，而程序性细胞死亡通常会将癌细胞从体内清除，”莱辛副教授说。“在各种癌症模型中进行的广泛研究表明，S63845可以有效地靶向依赖MCL1的癌细胞。”

莱西尼副教授所在的研究所团队与阿尔弗雷德医院的血液学家Andrew Wei副教授和Donia moujalld博士以及Servier科学家合作，证明S63845不仅对几种癌症有效，而且正常细胞也能很好地耐受它的剂量。

Servier肿瘤学研究主任Olivier Geneste博士说，这项临床前研究代表了关于MCL1的可药物性的主要发现，MCL1是一个有价值且极具挑战性的靶标。他说:“S63845是通过与Vernalis公司基于片段和结构的发现专家合作发现的。”“作为施维雅和诺华正在进行的针对这一目标类别的合作的一部分，MCL1抑制剂的临床开发应该在不久的将来启动。”

莱西尼副教授说，这项研究进一步证明了一种名为BH3模拟药的新型抗癌药物的有效性。他说:“BH3模拟物抑制了一组被称为‘促生存BCL-2蛋白’的蛋白质。”“MCL1是这种蛋白质家族的一员，抑制它可以激活程序性细胞死亡的过程。沃尔特和伊莉莎·霍尔研究所的研究人员揭示了BCL-2在癌症中的作用癌症以及四年前发现MCL1对恶性细胞存活的重要作用。”