双靶向配体识别和治疗前列腺癌

研究人员已经证明了一种新的、有效的方法来精确识别和定位前列腺癌肿瘤，同时保护健康组织和减少副作用。这种新方法利用单一分子结合两种具有不同亲和力的蛋白质，以优化特定的肿瘤定位——前列腺特异性膜抗原(PSMA)和人血清白蛋白——从而增强靶向α放射性核素治疗的肿瘤定位。该研究发表在9月刊的特刊基础文章中核医学杂志．

前列腺psma靶向放射治疗癌症是一种很有前途的治疗传播疾病的方法。少数配体已经在患者中进行了评估，虽然早期肿瘤反应令人鼓舞，但复发率高，这些化合物可能导致不良副作用。

“我们现在看到了PSMA靶向的缺陷，并试图通过改进分子设计来规避其中一些缺陷，”纽约威尔康奈尔医学院放射学放射药物科学教授John W. Babich博士解释道。“我们相信，我们的双靶向配体是第一个PSMA配体，旨在利用血液池作为‘安全区’水库，保护敏感器官和组织免受α照射的脱靶效应，同时减少肾脏定位，同时保持良好的肿瘤靶向性。”

目标是开发一种优化治疗的方法，通过增加给肿瘤的剂量，同时减少对健康组织的损害。为此，研究小组开发了双重目标配位体RPS-027，与PSMA和白蛋白结合。在人类前列腺癌的小鼠模型上进行了测试，结果显示肿瘤摄取高，肾脏摄取减少;非常有利的组织分布;这是一个很有前途的治疗方法。与现有的用于前列腺癌靶向治疗的配体相比，RPS-027具有肿瘤预测治疗期间副作用显著减少的组织比。研究人员提出了双靶向配体，如RPS-027作为下一代放射性药物，用于astatin -211的靶向α治疗(²¹¹在)。

巴比奇指出:“设计允许调节正常组织定位的配体可以对α疗法的治疗指数产生积极影响，并导致广泛的临床应用。”“如果我们的策略能够成功应用于其他治疗靶向药物，我们可以预期在不久的将来，靶向α疗法的使用将会扩大。”

使用治疗学(结合诊断靶向和治疗)的精准医疗已经彻底改变了甲状腺癌和神经内分泌肿瘤患者的护理。像这样的研究显示了它们用于对抗疾病的真正希望前列腺癌还有其他疾病。他们还强调了核医学在开发改善患者生活的新疗法方面的关键作用。