逆转阿片类药物过量:浓缩纳洛酮鼻腔喷雾剂与注射效果一样好
科学杂志发表的一项新研究上瘾研究发现，在关键的前15分钟内，浓缩的2mg鼻内纳洛酮喷雾与标准的0.4mg肌肉注射纳洛酮一样有效。2毫克喷雾剂还能使血液中纳洛酮的水平在给药两小时后保持在0.4毫克IM水平的两倍以上。因此，它应该在逆转阿片类药物过量方面非常有效。
这些结果支持了2017年9月14日欧洲药品管理局(EMA)发布的关于1.8 mg纳洛酮鼻用制剂的积极意见喷雾配方(相当于盐酸纳洛酮2mg)，商标为Nyxoid。
带回家的纳洛酮(向吸毒者和其他非医务人员提供纳洛酮包，供在紧急情况下使用)有助于防止因海洛因/阿片类药物过量．纳洛酮通常通过注射给药，但更多用户友好的非注射替代品正在开发中，包括鼻喷剂．为了有效，鼻内喷雾必须高度浓缩，以达到良好的吸收，剂量必须足够，但不能过量，早期吸收应与IM注射相当。
这项研究测试了鼻用纳洛酮1mg、2mg和4mg剂量对38名健康志愿者的影响，比较了0.4mg IM和0.4mg静脉注射剂量。每个志愿者都接受了所有的五种治疗，每一疗程服用一剂纳洛酮，每一疗程间隔一个洗脱期。在每个疗程中，每名志愿者都要测量19次纳洛酮的血浆浓度，并在给药后的15分钟内进行密集采样。
三个剂量的纳洛酮鼻腔喷雾剂都被很好地吸收，在关键的前15分钟内，2mg的喷雾剂最接近于复制0.4mg IM纳洛酮注射剂的性能。志愿者没有出现严重的不良反应;在6名志愿者中，主要的轻微副作用是头痛。
伦敦国王学院的约翰·斯特朗教授是该报告的共同作者，他对此持谨慎乐观的态度:“我们的研究结果表明，纳洛酮在健康受试者中具有良好的早期吸收和整体生物利用度，但浓缩纳洛酮鼻喷雾剂尚未在阿片类药物使用者的目标人群中进行正式测试。鼻用纳洛酮可能被不同的器官吸收阿片类药物的用户由于损坏鼻粘膜，鼻炎，或鼻塞服用过量时的粘液或呕吐物。然而，我们非常高兴的是，浓缩鼻用纳洛酮制剂现在正在获得监管部门的批准，并相信它们将有助于扩大可带回家的供应烯丙羟吗啡酮从而挽救生命。”
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