新型PET显像剂有助于指导脑部疾病的治疗
研究人员开发了一种新的显像剂，可以帮助指导和评估患有各种神经系统疾病的人的治疗方法，包括阿尔茨海默氏症、帕金森症和多发性硬化症。这种药物用于正电子发射断层扫描(PET)，针对大脑中参与学习和记忆的神经细胞中的受体。这项研究发表在4月份的《核医学杂志．
瑞士和德国科学家开发了新的PET放射配基11C‐Me‐NB1，用于成像GluN1/ glun2b -含n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体(一类谷氨酸受体)神经细胞．当NMDA受体被激活时，细胞中的钙(Ca2+)会增加，但Ca2+水平过高会导致细胞死亡。因此，阻断NMDA受体的药物被用于治疗广泛的神经系统疾病，从抑郁症、神经性疼痛和精神分裂症到缺血性中风和引起痴呆症的疾病。
瑞士苏黎世联邦理工学院药物科学研究所的Simon M. Ametamey博士解释说:“这项工作的意义在于，我们首次开发了一种有用的PET放射性配基，可以应用于人类NMDA受体复合体的GluN2B受体亚基成像。”“这种PET放射配基的可用性不仅有助于更好地理解NMDA受体在许多涉及NMDA受体的脑部疾病的病理生理学中的作用，而且还有助于选择适当剂量的临床相关GluN2B受体候选药物。给患者服用正确剂量的药物将有助于最大限度地减少副作用，并提高药物的疗效。”
在这项研究中，11C-Me-NB1在活大鼠身上被用于研究eliprodil的剂量和有效性，eliprodil是一种阻断NMDA GluN2B受体的药物。新的放射配基的PET扫描成功地显示，在神经保护剂量的eliprodil下，受体被完全占据。新的放射性配基还提供了Sigma-1受体(调节钙信号)和含有glun2b的NMDA受体之间的受体串音成像。
Ametamey指出:“这些结果意味着一种新的放射性药物工具现在可以用于研究大脑疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症等。它加入了用于成像研究的现有PET放射性药物列表，以调查和了解这些脑部疾病的潜在原因。”他补充说:“此外，未来使用这种新的放射性配基的成像研究将更多地揭示NMDA受体的参与，特别是GluN2B受体在学习和记忆等正常生理过程中，以及加速目前正在开发的GluN2B候选药物的开发。”
