长期使用放射性核素治疗晚期神经内分泌肿瘤证明有效

177Lu-DOTA-EB-TATE. The radiopharmaceutical cleared from the blood pool over time and persistently retained in the tumors (arrows). Credit: J Zhang et al., Peking Union Medical College Hospital, Beijing, China; X Chen et al., Laboratory of Molecular Imaging and Nanomedicine, NIBIB/NIH, Bethesda, MD" width="800" height="455">

2018年核医学和分子成像（SNMMI）年度会议上提出的一项初级研究表明，对先进的转移性神经内分泌肿瘤患者的新的，长期持久的放射性核素治疗的益处和安全性（网）。

lutathera - 177 (^177.Lu） - 肽受体（商品名Lutathera），肽受体放射性核素Tharapy（PRRT）与放射性标记的生长抑制菌素类似物（肽），最近被美国食品和药物管理局批准了蚊帐。它是a的治疗部分核医学Theranostic配对。镓-68（^68.GA） - 滴定atate是正电子发射断层扫描/计算机断层扫描（PET / CT）扫描中使用的诊断剂，首先定位并标记随目标PRRT递送的随访的病变肿瘤细胞表达高水平的生长抑素受体（SSTR）。因为PRRT与由此表达的受体结合瘤细胞，健康细胞没有受伤。

然而，肽通过限制肿瘤内放射性积聚的肾脏从血液中迅速清除并使所需的额外治疗循环提供给提供治疗剂量。

这个第一阶级，一阶级，阶段I试验（ID：NCT03308682）调查了一种新型长期放射性标记的新型安全性和剂量测定somatostatin类似物添加一种结合白蛋白的埃文斯蓝(EB，一种偶氮染料)衍生物^177.Lu-DOTATATE。白蛋白是人类血液中最丰富的血浆蛋白质，是一种自然的运输蛋白，并且具有长的循环半衰期。

“^177.Lu-dota-eB-tate是一种“一对一”的治疗化合物，用奥德奈特肽找到肿瘤，evans蓝色图案，它使用内源白蛋白作为可逆载体，有效地延长了半衰期血液和大幅增加肿瘤内的靶向积累和保留，以及杀死肿瘤细胞的治疗放射性核素，最终提供有效的蚊帐，“肖安（小沟）陈，博士，博士，博士，国家学院高级调查员。国家健康研究院的生物医学成像和生物工程，马里兰州贝塞斯达。

For the study, conducted in collaboration with researchers at the U.S. National Institute of Biomedical Imaging and Bioengineering, 8 patients (6 men and 2 women ranging in age from 27 to 61 years old) with advanced metastatic neuroendocrine tumors were recruited from Peking Union Medical College Hospital and the Chinese Academy of Medical Sciences in Beijing, China.

每位患者接受全身68ga-致乳酸/ CT。5名患者随后接受静脉注射，单剂量为0.35-0.70 GBQ^177.一周内的Lu-dota-Eb-tate，并在2,2,24,72,120和168小时内监测^177.Lu-dota-eB-Tate管理使用串行全身平面和单光子发射计算断层扫描（SPECT）/ CT图像。另外3名患者接受了0.28-0.41 GBQ的剂量^177.luu - dotatate，并在1、3、4、24和72小时采用相同的成像程序进行监测。在治疗前、治疗后1、3、7天及治疗后3个月进行全面体检，包括生命体征、血计数、生化和免疫学分析。

管理^177.Lu-Dota-Eb-tate耐受良好，在整个程序和随访中没有报告的不利症状。总有效剂量等效剂量和有效剂量为0.2048±0.1605和0.0804±0.0500 msv / MBQ^177.Lu-dota-Eb-tate和0.1735±0.0722和0.0693±0.0317 MSV / MBQ^177.Lu-DOTATATE。177Lu-DOTA-EB-TATE对肝脏、肾脏、骨髓和全身的剂量(mGy/MBq)略高于对照组^177.Lu-Dotatate，而脾脏接受较低的剂量^177.Lu-dota-Eb-tate。177Lu-dota-Eb-tate的血液清除也很慢。最重要的是，^177.Lu-dota-Eb-tate持续超过4倍超过4倍^177.Lu-DOTATATE。

北京协和医院的张晶晶和朱朝晖指出:“通过引入白蛋白结合部分，这种长期的放射性标记生长抑素类似物显著增强了sstr阳性肿瘤的摄取和保留，这对提高患者的治疗效果很重要。适当选择晚期转移性神经内分泌肿瘤患者，^177.Lu-dota-Eb-tate具有很大的潜力，可以成为一种高效的治疗，同时提供一种安全剂量，其给药频率较少^177.Lu-DOTATATE。“