让癌症上气不接下气块耐药性

让癌症上气不接下气块耐药性
C1化学结构的共轭合并两个活跃的元素:阿霉素(阿霉素),一个强大的癌症化疗剂的使用了几十年;和二氯乙酸(DCA)亚基,逆转厌氧细胞的新陈代谢。来源:德克萨斯大学奥斯汀分校

现有药物的新组合显示了承诺,它可以减少癌变肿瘤的大小比目前的治疗更有效。

作为病人非常清楚,许多高效抗癌药物不长时间保持有效。大多数肿瘤将成为抗随着时间的推移他们的细胞迅速变异。德克萨斯大学奥斯汀分校的化学家和韩国大学已经证明了一种新方法来阻止抗癌药物抵抗,他们认为可以应用到任何类型的癌症。在一个戏剧性的结果,方法包括化学结合两个现有药物新way-produced小50%相比传统治疗的老鼠身上的肿瘤具有相同药物单独给出。

“最好的部分是,我们结合药物候选人之一是更有效的比市场上最强大的抗癌药物,”Jonathan Sessler说,UT奥斯汀教授、该研究的一项研究发表在杂志上化学。“不同的是读心。”

Sessler领导的研究小组,Kim Jong Seung韩国大学开发了一种药物,暂时称为C1,同时保持在一个脆弱的状态,并提供了一个强有力的毒素。肿瘤药物的老鼠有75%较小的肿瘤比老鼠不治疗两个月后,肿瘤大小的一半的发现在老鼠身上分别接收相同的药物。

药物在部分针对肿瘤的代谢。刚刚开始的时候,肿瘤就像一个形状不规则的跑步者:它有一个很难抓住它的呼吸。日益增长的如此之快,燃烧如此多的能源,它不能得到足够的氧气。正常情况下,细胞在体内使用有氧代谢(需),但早期肿瘤转移到厌氧代谢,这是低效率的。就像走样的选手,他喘着气,经历抽筋,在这个早期阶段,肿瘤的代谢异常脆弱,所以这也是当许多抗癌药物最好的工作。但随着肿瘤成熟和改变他们的新陈代谢,像跑步进入更好的形状,他们经常成为耐药,患者的危及生命的转折。

化学家的创新是在物理上连接一个抗癌毒素分子可以阻止肿瘤的正常呼吸。

让癌症上气不接下气块耐药性
老鼠轴承人类乳腺癌肿瘤是C1约75%较小的肿瘤(粉红色)比老鼠不治疗两个月后(灰色)和肿瘤大小的一半的发现在老鼠身上分别接收相同的药物(阿霉素和DCA)(蓝色)。信贷:詹娜Luecke /德州大学奥斯丁分校

“当切换到一个更正常的新陈代谢,它产生耐药性,“Sessler说。“但如果我们停止从开关,我们可以继续利用漏洞。”

两个活跃的元素在C1阿霉素(阿霉素),一个强大的癌症化疗剂的使用了几十年;和二氯乙酸(DCA)亚基,改变细胞的厌氧。研究人员并没有发明这两个元素,但他们是第一个结合成一个单一的分子和测试它们其老鼠。

Sessler说C1的有效性的关键是两个活性元素结合在一个单一的分子,这样当他们到达肿瘤细胞,它们在同一时间在同一个地方。第三个元素目标的一部分癌细胞称为线粒体,然后允许阿霉素的释放和DCA。这一设计元素确保两个活性药物元素得到了他们最有效的地方。

老鼠在这项研究中孔肿瘤已经抵抗化疗药物阿霉素,显示合并后的实验药物确实克服阻力。

研究人员已经提出了专利药物,C1。

Sessler多个癌症幸存者有专门的职业生涯找到治疗方法。

“现在,癌症诊断常常是死刑,“Sessler说。“我们希望看到癌症在有生之年成为慢性疾病。”


进一步探索

抗精神病药物可能有效地杀死耐药癌细胞

更多信息: 化学(2018)。DOI: 10.1016 / j.chempr.2018.08.002,www.cell.com/chem/fulltext/s2451 - 9294 (18) 30329 - 2
期刊信息: 化学

引用:保持癌症上气不接下气块耐药性(2018年8月23日)检索2022年9月11日从//www.puressens.com/news/2018-08-cancer-blocks-drug-resistance.html
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