研究人员开发潜在的药物来帮助遏制吸烟
华盛顿州立大学的研究人员创造了十多个候选药物的潜在抑制吸烟者对尼古丁的渴望通过减缓它是如何在体内分解。研究人员希望这些物质可以帮助人们减少烟草消费,如果不是完全退出。
该发现发表在医药化学杂志目标肝酶,称为体内CYP2A6基因表现,代谢尼古丁。加拿大研究人员在90年代中期发现,人少了份酶的基因倾向于少抽点,不太可能会沉迷于吸烟。
尼古丁能刺激大脑释放多巴胺和5 -羟色胺,两个快乐造成身体产生的化学物质。但是当它被代谢,用户可以体验戒断症状像刺痛的手和脚,出汗、焦虑和易怒。
这是研究人员的目标是,感觉特拉维斯丹顿说,医药科学助理教授、作者和前嚼烟草一直致力于解决尼古丁依赖了15年。
“我不干了冷火鸡我知道有多难。这有帮助吗?我相信,因为,想戒烟的人,真的想放弃,”他说。“他们不能因为太可恶的困难。想象一下,如果你可以服用这种药,你紧张不加油的速度只是超级加强帮助你戒掉。”
丹顿和菲利普·拉撒路,共同通讯作者论文的医药科学和波音公司特聘教授,设计数十体内CYP2A6基因表现的分子结合,抑制其代谢的能力尼古丁。
“如果你能抑制体内CYP2A6基因表现,它不应该打扰你的整体健康,“说拉撒路。“如果我们可以专门针对这个酶,人们应该没事的,它可能会帮助他们戒烟或者至少减少吸烟的量。”
到目前为止,研究人员已经测试了他们的候选药物,以确保他们不干扰其他主要酶,帮助身体代谢其他物质。这有助于缩小潜在药物的数量降至18岁。
美国食品和药物管理局检验一次药物临床试验的安全,将开始在人类看到它是如何工作的。
更多信息:特拉维斯·t·丹顿et al,识别的四工位3-Alkynyl和3-Heteroaromatic取代吡啶Methanamines作为一个关键修改网站引起的能力和增强选择性增加细胞色素p - 450 2 a6抑制,医药化学杂志(2018)。DOI: 10.1021 / acs.jmedchem.8b00084