科学家迈向寻找非令人上瘾的止痛药

在国家药物滥用研究所(National Institute on Drug Abuse)的支持下，维克森林医学院(Wake Forest School of Medicine)的科学家们一直在努力寻找一种安全、非成瘾的止痛药，以帮助应对美国当前的阿片类药物危机。

他们可能已经做到了，尽管是在动物模型中。

这种新型化合物被称为AT-121，具有双重治疗作用，既能抑制阿片类药物的成瘾作用，又能在非人类灵长类动物身上产生类似吗啡的镇痛作用。

“在我们的研究中，我们发现AT-121是安全和不上瘾的，以及有效的疼痛药物，”Mei-Chuan Ko，Ph.D.，Mei-Chuan Ko，Ph.D.，Phond of Medicine，Ph.，Photich of Medicine，Parth苏醒林浸信会医疗中心。

“此外，这种化合物也有效地阻断了处方阿片类药物的滥用潜力，就像丁丙诺啡一样为海洛因，所以我们希望它可以用来治疗疼痛和治疗疼痛阿片类药物滥用”。

调查结果发表于8月29日期刊科学转化医学。

这项研究的主要目的是设计和测试一种化合物，可以对两种μ阿片受体它是最有效的处方止痛药的主要成分，还有痛觉感受器，它可以反对或阻断靶向阿片类药物的滥用和依赖相关的副作用。目前的阿片类镇痛药物，如芬太尼和羟考酮，只对mu阿片类受体起作用，这也会产生不必要的副作用——呼吸抑制、滥用潜能、对疼痛的敏感性增加和身体依赖。

“我们开发了在-121，将两个活动在一个单一分子中的适当平衡中结合，我们认为是一个更好的药物策略，而不是组合使用两种药物，”Ko说。

在该研究中，研究人员观察到，在-121次表现出与阿片类药物的疼痛缓解水平相同，但在10倍的剂量比吗啡中。在那剂，它也钝化了羟考酮，常见的处方药的上瘾作用。

AT-121的双功能概况不仅在没有生效的疼痛缓解虐待此外，它还缺乏其他阿片类药物的副作用，如瘙痒、呼吸抑制、耐受性和依赖性。

“我们的数据显示，靶向Nociceptin阿片受体不仅拨打了上瘾者和其他副作用，提供了有效的疼痛解脱,”柯说。“事实上，这一数据是在与人类密切相关的非人类灵长类动物中得出的，这也很重要，因为它表明了AT-121等化合物具有可行的翻译潜力。阿片样物质处方类阿片类药物的替代或替代。”

Ko表示，下一步包括进行更多的临床前研究以收集更多的安全数据，然后申请食品和药物管理局，申请批准在人们中开始临床试验。

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