可持续发展驱动的移植排斥药物的制剂

移植
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一个环境负责的制剂方法,使免疫抑制药物,Tacrolimus(Tac)更可溶,因此由身体更容易吸收,已经由A *星级科学家开发。

虽然为器官移植的接受者提供了生命线,但由于其肠酶的不溶性和快速降解,身体利用寿命不足。为了克服这一点,患者必须服用更高剂量的昂贵的阻断药物,导致副作用的风险增加。

来自A*STAR化学与工程科学研究所的Parijat Kanaujia是这项研究的首席研究员,他解释说:“我们的想法是通过使用这种药物的无定形形式来改善其溶解性。”

该团队使用了一种称为热熔挤压的方法,将TAC的晶体分子晶格分解成无序结构,这样更容易溶解。为了防止无定形TAC重新排列回其自然的晶体结构,Kanaujia和他的团队用三种不同的稳定聚合物创建了配方,由于它们的亲水性,这些聚合物提供了额外的溶解性。

在测试中,所有三种配方都显示出明显的溶解速率,在15分钟内释放出超过80%的TAC。相比之下,标准的TAC晶体仅在两小时内释放5%的药理活性分子。Kanaujia说,他们的假设是,快速释放将导致快速吸收,从而减少肠道酶的降解,这将在未来的研究中得到证实。含tac的口腔崩解片,设计为在舌头下溶解,经得起三个月的贮存稳定性测试,保持其特性。

由于GlaxoSmithkline绿色和可持续制造授权,该团队的研究是可能的,这是一个有助于资助传教可持续制造业的资金研究。“通常人们在溶剂中溶解TAC,然后以其无定形形式促使分子,”Kanaujia说。“但熔体挤出机不使用任何溶剂,因此它不会对环境有害。”

Kanaujia和他的团队正在寻找一个商业合作伙伴,帮助他们开始将他们的发现从实验台上转移到诊所。由于TAC等抗排斥药物在移植受者的余生中都在服用,因此效率的提高可以促进剂量的减少,从而在成本和剂量介导的副作用方面产生巨大的影响。此外,不需要吞咽的药片为儿童、老人和有吞咽困难的患者提供了更轻松的服药体验。


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更多信息:Poovizhi Ponnammal等。含他克莫司熔融挤压非晶固体分散体的口腔崩解片药剂学(2018)。DOI:10.3390 / Pharmaceutics10010035
引用:可持续性驱动的移植拒绝药物制定中的发展(2018年10月4日)从HTTPS://medicalXpress.com/news/2018-10-sustainability-driven-transplant-drug.html检索到4月2021日4月27日2021年4月27日
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