一种治疗失眠的新疗法

失眠是主要的睡眠问题之一，估计在普通人群中患病率为10%至15%，在老年人中患病率为30%至60%。此外，失眠经常与广泛的精神疾病，包括抑郁症和厌食症共同发生。治疗失眠最广泛的处方药物是苯二氮卓类药物和非苯二氮卓类药物，它们是中枢神经系统抑制剂，可增强抑制性神经递质γ-氨基丁酸的信号传递。然而，这些药物受到广泛的不良反应的困扰，包括肌肉松弛、反弹性失眠、食欲变化、第二天镇静、认知障碍、健忘效应以及药物耐受性和依赖性的发展。2018年10月15日发表在该杂志上的一篇新论文神经药理学增强腺苷A2A受体的内源性信号通路可能是治疗失眠的另一种策略。

腺苷长期以来一直被认为是一种相对能量不足的状态，并通过诱导睡眠腺苷酸受体．虽然腺苷A2A受体激动剂强烈诱导睡眠，其对心血管的不良影响使其无法用于治疗睡眠障碍。国际综合研究所的研究人员睡眠医学(WPI-IIIS)在Tsukuba大学成功地确定了首个腺苷A2A受体的正变构调节剂，并证明增强A2A受体信号传导诱导的睡眠与自然睡眠的主要成分(称为慢波睡眠)没有区别，因为它的特征是缓慢和高压脑电波，而不会影响心血管功能。正变构调节剂可能引起选择性生理A2A受体反应，因为与A2A受体激动剂相反，其作用仅限于腺苷释放的时间和地点。该论文的第一作者Mustafa Korkutata说:“我们相信A2A受体的变构调节剂可以帮助有睡眠问题的人入睡。”

虽然小鼠是人类疾病最常用的模式生物，但小鼠的结果往往并不总是可靠的预测人类研究结果。因此，“许多障碍仍然需要克服，以产生一种新的药物治疗失眠但我们相信我们的发现将开启下一代安眠药的开发，”该论文的另一位主要作者、药物化学家Tsuyoshi Saitoh博士解释说。

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