对细胞受体的新洞察力为量身定制的癌症药物开辟了途径
癌症突变如何影响细胞膜对某种类型受体的新研究为某些癌症(如直肠癌和肺癌)开发了针对量的药物的开辟了途径。This, according to researchers at Sweden's Karolinska Institutet and Uppsala University, who have been collaborating with researchers in the U.K. and U.S. The results of their work, which concerns a group of G protein-coupled receptors called Class Frizzled (Class F), are published in the journal自然通信。
“F类受体功能障碍可以与不同的形式相关联癌症“Karolinska Institutet的生理学和药理学系的枪舍尔·舒尔德(Gunnar Schulte)和教授说,”我们现在可以用分子细节描述受体如何激活并试图发现阻止这种激活以防止肿瘤生长的药物。“
受体细胞膜由荷尔蒙或信使分子激活,触发内部的级联过程。G蛋白偶联受体是身体中最大的蛋白质家族,是建立的药品靶向一系列疾病。G蛋白偶联受体的重要亚组是所谓的F类受体,但迄今为止,它们并未在任何很大程度上构成治疗靶标。
在本研究中,研究人员使用新开发的方法来比较具有正常群体肿瘤中F受体的突变频率。在链接癌症突变通过这种方式对受体功能,他们可能已经为基于机制的药物发现找到了新的机会。该研究首次描述了F类受体的区域的第一次作为受体激活的一种开关,以及受体分子中的突变如何驱动肿瘤发育。
根据舒尔教授的说法,有迹象表明其他疾病,如纤维化,也可以与F类受体功能障碍相关联。研究人员目前正在与瑞典国家研究设施Scilifelab合作,培养他们的想法和探索潜在的新药。
“统治该组织受体的药物一直是无特异性的”舒德教授说。“我们希望现在可以开发更有效的药物,可以瞄准个人受体,癌症等药物,如直肠,颈椎和肺癌。“
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