维生素B12被鉴定为遗传术帕金森病中关键酶的抑制剂
IBAN UBARRETXENA,IKERBASQUE研究员和BIOFISIKA INSTITUT(CSIC-UPV / EHU)的主任参与了一项研究,该研究确定了可用于开发用于打击PARKINSON的药物的新抑制剂。该研究已发表于此细胞研究。
帕金森是最常见的,慢性神经变性运动障碍,影响了70岁以上全球人口的1%。现在,没有治愈这种疾病,可用的治疗专注于解决其症状而不是其进展。
虽然大多数帕金森病例是散发性,但疾病的可遗传变异主要与编码LRRK2的基因的突变有关酶。2004年,国际研究团队建立了这种酶中的一种突变与患者的联系。
LRRK2酶,也称为“Dardarina,”巴斯克词的意思是“震颤”,已成为开发新药的最具吸引力的治疗目标之一,以便打击可遗传的帕金森的新药。神经毒性和毒性致病作用由于与LRRK2相关的整体主要是由于致病性突变增加其激酶活动,这促使国际种族发展抑制剂。现在,存在LRRK2的激酶活性的特异性,强大的抑制剂,实际上存在。其中许多人造成不良副作用或产生临床结果非常不清的副作用。
本研究由IBAN UBARRETXENA与国际研究团队一起进行,透露了ADOCBL,维生素B12的活性形式之一,作为LRRK2在培养细胞和脑组织中的激酶活性的抑制剂。它还显着地阻止与帕金森在原发性啮齿动物的培养细胞中相关的LRRK2变体的神经毒性,以及用于研究这种疾病的各种遗传修饰的模型。
根据该研究,维生素B12包括新一类调制器激酶LRRK2的活动。IBAN UbarretXena表示,“这构成了巨大的一步,因为它是动物模型中的神经保护性维生素,并且具有与当前现有的抑制剂不同的机制。因此它可以用作开发新疗法,以便打击遗传性帕金森与致病相关的新疗法的基础LRRK2酶的变异。“
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