核医学PSMA靶向研究为全世界癌症治疗有新的选择

2019年核医学和分子影像学会年会（S​​NMMI）的研究描述了一类名为Radadybrids（RH）的新一类Radiopharmaulys，它提供了新的癌症成像和放射性配体疗法（Theranostics）的新透视。此外，该技术包括一种高度创新性和高效的同位素标记方法，可促进广泛的应用。

“类似于混合动力汽车这是由一个人驱动的内燃机或者电动发动机（一个接通），而另一个被关闭），我们设计了与两个“核动力”或同位素有两个“核动力”或同位素的首次放射性药物设计，“德国乔治技术大学慕尼黑解释说。”对于宠物（正电子发射断层扫描）成像，诊断同位素是放射性的（例如，氟-18），而治疗同位素是沉默的;对于辐射症治疗，情况反之亦然。“

这种rhPSMA-配体的独特特征是氟和金属始终存在，但是它们中的一种作为放射性同位素（例如，[18F，NATLU] RHPSMA或[19F，177LU] RHPSMA）存在。“我们还创建了在两个独立成像之间提供了选择的放射性惠及同位素（如氟-18（18F）或镓-68（68gA），因此考虑到当地临床基础设施和同位素可用性，允许全世界的个别医院最佳地选择放射性同位素。由于这些分子成对相同，因此它们代表了化学单吞咽双胞胎，其能够与两种化学孪晶相同的成像。“

前列腺癌症是美国男性最常见的癌症，除了皮肤癌。根据美国癌症会，诊断出约175,000例前列腺癌患者，并在美国每年死于该疾病的31,500多人死亡。对于该研究，靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）。研究人员开发了一种平台技术，允许用氟-18（18°F）或辐射染料的肽和肽样放射性药物快速有效地标记，然后合成并评估几种新的RHPSMA配体。

用六种不同的rhPSMA配体进行测试在前列腺癌肿瘤瘤小鼠上进行。基于他们的高亲和力发现，快速的内化和优异的生物分布，Dota-and Dotaga衍生的抑制剂，Rhpsma-7和10，被发现是首先在人类概念上首先具有最有前途的候选人。

在一名转移性、去势抗性前列腺癌患者中，使用[18F,natGa]rhPSMA-7 PET成像进行了这一概念验证。结果显示，在成像过程中，血液清除速度快，几乎没有活动转移到膀胱;放射混合化合物显示了淋巴结和骨转移的高对比度PET成像。

该研究的主要调查员Hans-jürgenWester指出，“这类独特的分子试剂为强大且经济高效的成像和治疗开辟了新的途径。因此，设计了第一个无线电放射性药物旨在瞄准PSMA - 用于成像高敏感性和高特异性，以及有效治疗前列腺癌，最重要的癌症类型之一。“

向西补充道,“基于承诺的结果与第一[18 f] [natGa] rhPSMA-imaging代理概念验证研究前列腺癌患者,我们已经开始扩大这一概念为其他重要的癌症药物的发展目标,如生长激素抑制素、蛙皮素,趋化因子与缩胆囊素受体,我只提几个。”他解释说:“这些努力的中期目标是促进PET同位素具有最佳的可用性、衰变特性和正电子能量，氟-18，用于快速增长和重要的治疗学领域。”

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