新的胶囊可以口服药物,通常必须注射
许多药物,特别是那些由蛋白质组成的药物,不能口服,因为它们在起作用之前在胃肠道中被分解了。一个例子是胰岛素,糖尿病患者每天甚至更频繁地注射胰岛素。
麻省理工学院的工程师们与诺和诺德公司的科学家们合作,设计了一种可以携带药物的新型胶囊胰岛素或者其他蛋白质药物,保护它们不受胃肠道恶劣环境的影响。当胶囊到达小肠,它分解后显示出可溶解的微针,附着在肠壁释放药物进入血液。
麻省理工学院大卫·h·科赫研究所教授、科赫综合癌症研究所成员罗伯特·兰格说:“我们对实验室成员与合作者共同开发的新型口服给药装置的最新结果感到非常高兴,我们希望看到它在未来帮助糖尿病患者和其他患者。”
在猪的试验中,研究人员表明,这种胶囊可以装载与注射相当数量的胰岛素,使微针被释放后快速进入血液。
兰格和乔瓦尼·特拉弗索是麻省理工学院机械工程系的助理教授和布莱根妇女医院的胃肠病学家,他们是这项研究的资深作者自然医学.这篇论文的主要作者是最近获得麻省理工学院博士学位的Alex Abramson和前麻省理工学院博士后Ester Caffarel-Salvador。
微针交付
兰格和特拉弗索此前开发了几种口服给药的新策略,这些药物通常需要注射。这些努力包括一种涂有许多小针的药丸,以及一种星形结构,在释放药物时,可以展开并在胃里停留数天至数周。
“很多工作的动机是认识到患者和卫生保健提供者比起注射方式,他们更喜欢口服给药,”Traverso说。
今年早些时候,他们开发了一种蓝莓大小的胶囊,其中包含一个由压缩胰岛素制成的小针头。到达胃后,针头将药物注射到胃粘膜。在新的研究中,研究人员着手开发一种胶囊,可以将其内容物注射到小肠壁。
大部分药物都是通过小肠吸收的,Traverso说,部分原因是小肠的表面积非常大——250平方米,大约有一个网球场那么大。同时,Traverso注意到,在身体的这个部位缺少疼痛感受器,这可能使在小肠中进行无痛微注射以输送胰岛素等药物成为可能。
为了让胶囊到达小肠并进行微注射,研究人员在其表面涂上了一种聚合物,这种聚合物可以在pH值为1.5到3.5的胃的酸性环境中存活。当胶囊到达小肠时,较高的pH值(约6)会触发它破裂,三只交叉的手臂进入小肠胶囊春天开放的。
每只手臂上都有1毫米长的微针,可以携带胰岛素或其他药物。当手臂展开时,它们释放的力量让微小的微针刚好穿透小肠组织的最顶层。插入后,针头溶解并释放药物。
“我们对动物和人体组织进行了大量的安全测试,以确保渗透事件允许药物在不引起全厚度穿孔或任何其他严重不良事件的情况下,”Abramson说。
为了减少肠道堵塞的风险,研究人员设计了手臂,使它们在微针贴片敷上后会断裂。
胰岛素示范
在对猪的试验中,研究人员表明,这种30毫米长的胶囊可以有效地输送剂量的胰岛素,并立即产生降低血糖的反应。他们还表明,肠道内没有形成堵塞,手臂在使用后安全排出微针补丁。
“我们设计了手臂,使它们保持足够的力量,将胰岛素微针输送到小的肠但仍可在数小时内溶解,以防止胃肠道阻塞,”卡法雷尔-萨尔瓦多说。
尽管研究人员使用胰岛素来演示新系统,但他们相信,它也可以用于输送其他蛋白质药物,如激素、酶或抗体,以及基于rna的药物。
特拉弗索说:“我们可以提供胰岛素,但我们看到了许多其他疗法的应用,可能还有疫苗。”“我们正在与合作伙伴密切合作,以确定我们可以发挥最大影响的下一步和应用程序。”