通过高级光源的帮助发现独特的癌症药物开始历史临床试验

在临床试验中，将在初步人类研究方面导致初步人类研究以及动物研究的优异成果，在临床试验中评估靶向克拉基因突变引起的肿瘤的调查癌症药物。由AMGen和目前称为AMG 510的药物是达到抑制突变KRAS蛋白的临床试验的疗法。编码关键细胞信号传导蛋白的KRA基因中的误差是癌症最常见的原因之一。

被amg510抑制的KRAS(G12C)存在于大约13%的肺腺癌中，3%的肺腺癌中结肠直肠癌，其他比例为2%实体瘤。

尽管在癌症发病机制中作用具有重要作用，但由于蛋白质的形状，科学家们无法设计特定的克拉斯特异性治疗剂 - 它具有异常光滑的表面，没有明显的区域药物分子结合。为了开发一种长期寻求的直接抑制剂，安进公司的研究人员在伯克利实验室对KRAS(G12C)蛋白质进行了x射线晶体学研究高级光源（ALS）。通过光束线获得的数据生成的高分辨率结构图帮助安进公司在分子上发现了一个小口袋。在随后的研究中，束线数据允许科学家们研究KRAS(G12C)和在这个口袋中结合的潜在抑制化合物之间的原子水平分子相互作用。经过多年的药物优化程序，amg510成为了一个非常有前途的候选药物。

“一种化合物经过整个开发过程最终成为一种药物是很罕见的。所以，对于BCSB团队来说，看到我们的(小小的)贡献找到了对抗疾病的方法，感觉很好。”Marc Allaire说，他是伯克利实验室的生物物理学家之一，负责管理BCSB光束线。

阅读更多amg510的开发及其早期临床结果。

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