用于对抗癌症的细胞蛋白粉碎机
由Bonn和Ulm大学领导的国际研究人员已经调查了如何专门针对对抗癌症的“蛋白质粉碎机”。例如,研究人员能够证明例如在乳腺癌中过度活跃的蛋白质的降解。结果在着名的期刊上发表了化学科学。
细胞连续产生蛋白质能够在体内进行它们的任务。任何蛋白质分子不再需要的是一种“处置贴纸”。然后用细胞自身的粉碎机,蛋白酶体粉碎和再循环具有这种标记的所有蛋白质。
一年来,研究人员一直在试图在抗击疾病的斗争中选择性地利用这种机制癌症。毕竟,肿瘤细胞还需要某些蛋白质。如果可以将处理标签附加到它们,则它们不可避免地被蛋白酶体切碎,这会抑制癌细胞的生长。
这种方法确实已被证明在试管中有效。在这里,科学家使用所谓的protac(缩写代表“靶向嵌合嵌合体”)。“然而,生产这些物质非常复杂,“解释波恩大学制药学院的迈克尔Gütschow教授。”我们调查了在这方面有前途的策略,以及如何定制的策略,所以说话。“
分子杂种
protacs是分子杂交种:它们由码头达到癌症蛋白的分子部分,以及可以与标记酶结合的结构。两个单位都通过一种手臂连接。Protac因此带来了靶蛋白和标签机一起,从而确保给予有害蛋白质的处置标签。
“我们已经合成了许多分子,以及其他事情,以了解ARM必须尽可能有效地标记蛋白质的结构和长度,”从波恩大学的制药学院解释基督教Steinebach。此外,研究人员优化了Protacs的另一个方面。每种细胞具有数十种不同的标记酶,称为遍霉素连接酶。并非所有蛋白质都与所有蛋白质同样良好。因此,我们已经生产和测试了不同的角质酶的不同模式,“JanKrönke来自乌尔姆大学医疗中心。
活性物质靶向蛋白质,可确保癌症细胞可以倍增。Protacs现在导致细胞自身的粉碎机破坏蛋白质。“在实验中细胞培养物,我们能够表明我们的protacs实际上显着降低了这个细胞浓度蛋白质并有效地抑制癌细胞的生长,“克隆博士解释道。”物质现在允许我们在更详细地研究对肿瘤很重要的蛋白质。“
波恩和乌尔姆大学是Protac研究的年轻领域的德国领先机构之一。“我们的研究表明了原型上,可以使用哪种技术生产和特异性优化这些活性物质,”Gütschow说。对这种策略有很大的兴趣,因为Protacs被认为是治疗严重疾病的重要希望。
进一步探索
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