Delta阿片受体被认为是炎症疼痛缓解的有前途的治疗靶标

疼痛
信用:CC0公共领域

Delta ApioID受体具有内置的疼痛缓解机制,可以精确地靶向药物纳米粒子 - 根据国际研究人员国际团队的一项新研究,使其成为治疗慢性炎症疼痛的有希望的靶标。该研究,发表在国家科学院的诉讼程序(PNA),使用来自人和小鼠的细胞与炎性肠病进行,这可能导致慢性疼痛。

阿片类药物- 当由阿片类药物激活时,它们主要位于整个中枢神经系统和肠道缓解疼痛,这些都是由身体自然产生的那些和作为药物的药物产生的那些。虽然有几种类型的,大多数阿片类药物如羟考酮和吗啡作用于Mu阿片受体。阿片类药物具有由Mu阿片受体介导的显着副作用,包括便秘和呼吸困难。这些药物是令人上瘾的,其有效性随着时间的推移而减少,所以人们需要为了管理他们的痛苦,导致副作用增加和过量风险。

在这项研究中,研究人员集中于不同的阿片受体:δ阿片受体,其在激活时也抑制疼痛,但提供了治疗较少副作用的疼痛的有希望的靶标。使用来自溃疡性结肠炎的人和小鼠的冒号中的活检,一个,研究人员发现Delta阿片受体提供内置机制以缓解炎症疼痛。这来自冒号释放自己的阿片类药物,其激活Delta阿片受体并阻止瞬间旋转疼痛信号的神经元的活性。

重要的是,研究人员还了解到,如前所述,来自称为内体组的细胞内的δ阿片类受体信号来自称为内体组的隔室 - 不仅如前所述。在内体组中,长时间的受体信号,这意味着Delta阿片受体可以抑制疼痛的延长。当在所研究的炎性细胞中激活δOpiOID受体时,发现这种持续降低(疼痛的测量)。

“我们已经表明,Delta阿片受体具有内置疼痛控制的机制,通过内体内的信号传导来抑制疼痛。通过这种新知识,我们认为受体将是一个有希望的治疗目标,“纽约大学(NYU)牙科学院分子病理学系的博士,博士,博士,博士教授和主席。

为了靶向Delta阿片受体,研究人员封装了一种止痛药,称为DADLE,其与δ阿片受体结合,内部纳米颗粒 - 微观载体用于将药物递送给细胞。然后,它们用相同的止痛药涂覆纳米颗粒,其特异性地向纳米颗粒引导至神经细胞,用于控制疼痛,远离其他细胞类型,避免副作用。

“将药物掺入纳米颗粒可以增强药物的稳定性和递送,提高其有效性,并且通常需要更小的剂量 - 更小,更靶向剂量降低了导致不需要的药物的风险,“Bunnett说。

在与神经细胞的受体结合后,纳米颗粒进入细胞以达到内部组,然后缓慢地释放止痛药以激活Delta阿片受体。这导致δ阿片受体的长期激活,表明抑制炎症疼痛的持续能力。

“我们的调查结果表明,不仅是三角洲内染色体中的受体是疼痛控制的内置机制,也是缓解慢性炎症疼痛的可行治疗靶标,“Bunnett说。

Bunnett和同事使用纳米颗粒的先前研究递送阻止不同类型受体的药物以缓解疼痛,而且pnas.研究重点是提供一种药物来激活。研究人员假设有效的疼痛控制将涉及同时阻断和激活多个疼痛传输途径,这可能导致纳米颗粒内的药物组合。


进一步探索

纳米粒子药物递送在动物研究中提供疼痛缓解和更有效的阿片类药物替代品

更多信息:Nestor N.Jimenez-Vargas El Al。“Delta阿片受体的内体信号传导是内源性机制和治疗靶标免受炎性疼痛,”pnas.(2020)。www.pnas.org/cgi/doi/10.1073/pnas.2000500117.
由...提供纽约大学
引文:Delta阿片受体被确定为炎症疼痛救济的有前途的治疗靶标(2020年,6月15日)从HTTPS://medicalXpress.com/news/2020-06-delta-opioid-receptorstherapeutic-inflamatory.html检索到4月20日2021年4月16日
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