下一代BRAF抑制剂抗癌药物显示了承诺在早期病人试验

一种新药设计工作在癌症BRAF基因的改变表明承诺在早期病人试验在第32 EORTC-NCI-AACR分子靶和癌症治疗研讨会上,这是发生在网上。

BRAF基因参与健康的细胞当生长并形成新细胞,但它也是出错,或变异,在几种类型的癌症,包括类型的肠,大脑和皮肤癌。几个BRAF抑制剂药物已经被证明是有效地治疗病人。然而,这些“第一代”BRAF抑制剂不工作在所有BRAF突变的癌症和在其他情况下肿瘤对治疗产生耐药性。

新药物PLX8394,“下一代”BRAF抑制剂,旨在避免这种阻力和对癌症与更广泛的BRAF突变。

I / II期临床试验的结果提出了研讨会由菲利普Janku博士,副教授临床实验的癌症疗法(第一阶段临床试验程序)和中心医学临床和转化研究中心主任德克萨斯大学MD安德森癌症中心在休斯顿,德克萨斯州,美国. .

试验中到目前为止,75名患者已经接受下一代BRAF抑制剂PLX8394,被嘴巴一天两次,有或没有另一个名为cobicistat的药物。45的BRAF改变患者的数据,接受PLX8394和cobicistat可供研究人员评估。这些病人患有晚期癌症和大多数已经收到了三种不同类型的治疗方法之前加入了审判。

研究人员报道,增加cobicistat导致两倍到三倍的水平PLX8394血液中。

十的45例(22%)有部分应对新药,这意味着他们的肿瘤下降了至少30%。这包括三个患有神经胶质瘤(一种脑部肿瘤),两个与卵巢癌和其他与肠癌,甲状腺癌或黑色素瘤(一种皮肤癌)。十45的患者仍在治疗至少两年的数据进行分析。

严重的副作用的治疗经历了一些患者高水平的肝酶和血液中胆红素,表明肝损伤的风险;这些水平降低时plx - 8394被打断和剂量减少。有些病人也经历了腹泻。

Janku博士说:“尽管我们已经有一些BRAF抑制剂药物,不幸的是他们并不适用于所有BRAF突变的癌症患者。在某些情况下,即使这些药物工作首先,癌症产生耐药性。第一代BRAF抑制剂也会引起不愉快的在一些患者皮肤损伤和癌症。

“下一代BRAF抑制剂,我们给病人在本试验旨在避免这些问题。这些结果表明,药物的组合我们测试是相对安全的,可能对一些病人有效。”

Janku博士和他的同事继续研究PLX8394和cobicistat治疗患者,尤其是发现最佳剂量的药物。

威廉·r·卖家dana - farber癌症研究所的医学教授,哈佛医学院,美国EORTC-NCI-AACR主持的研讨会代表国家并没有参与这项研究。他说:“了解哪些基因在癌症和它们是如何出错变异是很关键的一步治疗针对个别患者的有效工作。BRAF基因突变在大约一半的黑色素瘤患者以及在较小的分数的结肠癌和肺癌。因此,一个重要的治疗目标,实际上,BRAF抑制剂在这种患者有明显的临床益处。

“这试验显示了使用一个积极的迹象下一代BRAF抑制剂治疗各种不同的癌症患者,我们期待听到进一步的结果本研究的下一个阶段。”

---

---