身体的自然疼痛杀手可以增强

芬太尼，羟考酮，吗啡 - 这些物质对许多令人熟悉的痛苦和成瘾和死亡痛苦流行的原因。

科学家多年来一直试图平衡有利疼痛- 具有众多负面副作用的阿片类药物的性质 - 主要是混合结果。

John Traynor，Ph.D.和Andrew Alt，Ph.D.及其团队在密歇根州的密歇根大学F. Domino Research Research Center上工作，由国家药物滥用研究所资助，寻求侧面这些问题通过利用身体自身阻止疼痛的能力。

所有阿片类药物 - 从罂粟衍生的鸦片到海洛因工作受体这是自然存在于大脑和身体的其他地方。一种这样的受体，Mu-阿片受体，与身体的天然疼痛杀伤者结合，称为内源性内源性和苯胺。作用于穆阿片类受体的药物可以引起成瘾以及令人厌倦，呼吸问题，便秘和恶心的不需要的副作用。

“通常，当你痛苦时，你就会发布内源性阿片类药物但是，他们只是不够强大或持久，“托架说。该团队长期假设称为阳性颠振调制剂的物质可用于增强身体自己的内啡肽和enkephalins。在发表的新文件中pnas.，他们证明称为BMS-986122的正颠振调制剂可以促进EnKephalins激活Mu-ApiOID受体的能力。

更重要的是，与阿片类药物不同，阳性颠振调制剂仅在内啡肽或脑啡肽的存在下工作，这意味着它们只会在疼痛缓解时开始踢进。它们不会使阿片类药物在不同的位置与受体结合，这在不同的位置使其能够响应身体疼痛缓解化合物的能力。

“当你需要Enkephalins时，你在身体的特定区域中以脉动方式释放它们，然后它们被快速代谢，”托架解释道。“相比之下，像吗啡这样的药物会淹没身体和大脑并粘在几个小时内。”

该团队通过分离纯化的受体并测量其响应enKephalins的方式，表明调节剂能够刺激u-opioid受体。“如果添加积极的颠振修改器，则需要更少的Enkephalin来获得响应。”

额外的电生理和小鼠实验证实，体内的疼痛缓解分子更强烈地激活阿片受体，导致疼痛缓解。相比之下，调制器表现出抑郁症呼吸，便秘和成瘾责任的副作用。

他们的下一个目标是测量它们在压力或慢性疼痛条件下增强内源性阿片类药物激活的能力，解释托架，以确保它们是有效的，但不会导致更危险的呼吸抑郁症。

“虽然这些分子不会解决阿片类药物危机，”托架说：“他们可以减缓它并防止它再次发生，因为痛苦中的患者可以采取这种类型的药物而不是传统的药物阿片类药物药品。“

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