新的抑制剂可能为治疗致命结核病提供新的方法
Purdue大学创新者已经开发出高效和选择性化合物,用于治疗结核病,这是全球死亡之一的前十大原因之一。
Purdue研究人员开发了一系列小分子抑制剂,以靶向受感染的巨噬细胞中TB的存活至关重要的蛋白质。蛋白酪氨酸磷酸酯B(MPTPB)是Tb的毒力因子,以颠覆宿主免疫应答。
普渡大学的研究发表在医药化学杂志。
“死亡人数由于耐药菌株的存在,结核病的发病率特别高,”普渡大学药物化学和分子药理学系主任、普渡大学药物发现研究所所长张忠银说。“这些抑制剂是开发具有新靶点和作用机制的结核病治疗药物的有前途的新方法的一部分,有助于拯救更多的生命。”
目前结核病的治疗方法大多以抗生素为基础。一个主要的问题是,大量的患者没有完全服用抗生素,这可能导致耐药菌株。
“我们开发了一个针对mPTPB的平台,用于新型抗结核药物,该平台建立在我们首创的调节异常蛋白酪氨酸磷酸酶活性的技术上,用于治疗癌症、糖尿病和其他疾病自身免疫障碍,”张说。
张说,这些抑制剂的特性也使它们成为很有前途的候选药物。它们具有较轻的分子质量、优异的代谢稳定性和生物利用度,为进一步开发用于结核病治疗的治疗方法提供了起点。
进一步探索
更多信息:Kasi Viswanatharaju Ruddraraju等。用于分枝杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶B的高效和选择性的N-芳基氧基酸抑制剂,医药化学杂志(2020)。DOI: 10.1021 / acs.jmedchem.0c00302
期刊信息:
医药化学杂志
由...提供普渡大学
引用: New inhibitors may provide novel approach to treatment deadly tuberculosis(2021年4月11日从//www.puressens.com/news/2021-04-inhibitors-approach-deadly-tuberculosis.html获得
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