一个简单的药丸击败covid-19?辉瑞正在给它一个去
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虽然重点在很大程度上是疫苗,但您也可能听到辉瑞试用丸治疗covid-19。
这几乎听起来太好了。实际上,结果非常初步 - 但这是一个有希望的方法。
大多数地方抗病毒剂我们试图治疗Covid-19靶向炎症和免疫反应感染引起的,辉瑞的药丸直接针对SARS-COV-2 - 病毒本身。
将我们的防御安装在病毒中
与Covid-19相关的大部分疾病是由于炎症和炎症免疫反应可能发生感染。到目前为止,最成功的治疗方法旨在实现这种过度的免疫反应。
他甚至将其描述为“游戏更换者”。https://t.co/n7UNLXHTZ6.
- 健康(@HealthMagazine)5月23日,2021年
在疾病早期服用,吸入的皮质类固醇布赖德尼尼斯已被证明减少了更严重的疾病的发展。
在与Covid-19住院的人,需要氧气,口腔皮质类固醇地塞米松减少死亡的可能性。
在最严重的病例中 - 核心患者进入ICU - 抗炎剂托克里替静脉注射给予一个人有更好的生存机会。
但这些治疗不瞄准SARS-COV-2本身;只是感染的后果。直接瞄准病毒已经证明是更困难的。
针对SARS-COV-2
像SARS-COV-2这样的病毒必须进入一个宿主细胞重现。它使用其穗蛋白(病毒表面上的蛋白质)来连接到细胞,然后使用细胞的蛋白质来获得进入。
在细胞内部,SARS-COV-2除去其外层外壳并释放其病毒RNA(核糖核酸,一种遗传物质)。这充当了模板,允许病毒复制,然后感染其他细胞。在这种生命周期的任何时候,病毒可能很容易受到干预的影响。
SARS-COV-2携带酶,3C样蛋白酶(3CLPRO),其扮演一个关键的角色在里面复制过程。该蛋白酶几乎与SARS-COV-1(SARS)病毒使用的蛋白酶相同,并且类似于中东呼吸道病毒(MERS)使用的蛋白酶。
因此,可以有效靶向3Clpro并防止病毒复制的药物对多种已知的冠状病毒有益,并且可能在未来出现任何出现的药物。
蛋白酶抑制剂已成功用于治疗其他病毒感染,特别是慢性感染如艾滋病病毒和丙型肝炎。
他们在大流行早期提出了对Covid-19的可能治疗。但是艾滋病毒药物洛匹诺维尔-Ritonavir显示在两项临床试验无效,药物水平可能太低了去工作针对SARS-COV-2。虽然更高剂量可能是有效的,但它也可能产生更多的副作用。
科学家们还提出了一种重新灌注的抗病毒药物,remdesevir,最初是为治疗埃博拉治疗的。Remdesivir延误了它的能力病毒复制其RNA。
最初的案例报告似乎有前途和看到了美国食品和药物管理局批准用于紧急使用的药物。但是,住院治疗严重Covid-19的随机对照试验的结果令人失望。
虽然有减少疾病持续时间对于幸存下来的患者来说,它并没有显着降低一个人的死亡机会。
当然,这些药剂都不专为靶向SARS-COV-2而设计。但在2020年,PFizer / Biontech确定了一个小分子-PF-00835231-阻断SARS-COV-2 3 ClPro蛋白酶。它最初设计针对SARS-COV-1设计,但两种病毒中的酶几乎相同。
PF-00835231单独和与Remdesevir一起似乎减少了一系列冠状病毒的复制,包括SARS-CoV-2在实验室中的细胞中。它还减少了许多动物模型中的病毒复制,没有不利的安全信号。但重要的是要注意这项研究尚未对同行评审。
现在怎么办?
辉瑞/比翁科技正在服用两种药物临床试验对于Covid-19:PF-07304814.,静脉注射用于住院治疗严重Covid-19的患者和PF-07321332,口服代理或药丸,可能潜在于疾病中之前使用。两者都是3Clpro抑制剂的制剂。
这些第1阶段试验从3月开始始于3月,代表最早的阶段药品发展。这些试验选择健康的志愿者,并使用不同剂量的药物来建立安全。他们还可以查看药物是否在身体中引起足够的反应,表明它们可以对SARS-COV-2有效。
下一步将是2或3阶段试验,以了解他们是否改善了Covid-19中的结果。通常这个过程需要数年,但随着大流行的继续在全球范围内愤怒,辉瑞说,如果阶段1试验成功,这将在几个月内完成这一点。
抗病毒剂在急性Covid-19中的应用一直困难和不奖励。虽然结果在这个阶段初步,但辉瑞/比翁的这些代理商是有前途的。它们可以在疾病早期使用,特别是在疫苗接种中保护的人或尚未接种疫苗的人。
它们也可以用作预防手段,在暴露的人中遏制爆发。它们应该对所有SARS-COV-2的变体有效,以及其他已知和可能的鼻咽冠状病毒。
辉瑞首席执行官最近的建议可以提供药丸到今年年底可能是一个很长的镜头。但大流行引道了我们在Swift科学进步的领域中可能有可能,我们将以兴趣观看这个空间。
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