甲氟喹合成:一个有前途的药物对抗COVID-19“士兵”
2020年初看到世界进入了被称为“好战情况”:大流行,造成的严重急性呼吸系统syndrome-related冠状病毒2 (SARS-CoV-2),像大多数生活一代又一代在这个星球上没有见过。这种流行病倒下的经济体和造成成千上万人死亡。在2021年的黎明,疫苗部署,但人口可以充分接种疫苗之前,有效的治疗方法仍是一个紧迫的需要。
因此,研究快速跟进新型药物,科学家也一直在探索其核武库现有的药物,以发现任何可能对COVID-19不利。一些批准的药物,如羟氯喹,lopinavir,干扰素,已经把对SARS-CoV-2临床使用没有建立其临床功效,将流感大流行的严重程度。随后的随机试验没能产生共识这些药物的疗效。只有remdesivir对严重COVID-19已批准临床使用,尽管它的功效仍存有争议。
博士在一项突破性的研究中,一组科学家Koichi Watashi部分Shionoya,山崎裕雅子,博士Hirofumi大桥,Shin青木博士,博士因Kuramochi,田中馆从东京大学博士(连同国家传染病研究所的科学家们,九州大学,东京大学,京都大学,日本的癌症研究基金会和科学槽Inc .)——确定抗疟疾药物,甲氟喹(顺便hydrochloroquine的导数),这是对SARS-CoV-2有效。他们的发现发表在微生物学前沿。
详细做法,首席科学家团队Watashi博士说,“确定药物和抗病毒能力高于现有抗病毒药物,我们首先通过寄生虫/ anti-protozoal药物的筛选。我们发现mefloquine anti-SARS-CoV-2活动测试中最高的化合物。在测试它对其他喹啉衍生物,如hydrochloroquine,细胞系模仿人类肺的细胞环境细胞,我们发现它是更好的。”
研究小组进一步探讨甲氟喹合成的作用机理。Watashi博士解释说这一过程中,“在我们的细胞化验,mefloquine容易病毒RNA水平降低,当应用于病毒进入阶段但没有显示出活动期间virus-cell附件。这表明mefloquine SARS-COV-2进入细胞后,附件上是有效的细胞表面。”
因此,为了提高mefloquine的抗病毒活性,科学家们调查结合它的可能性药物抑制SARS-CoV-2的复制步骤:奈非那韦。有趣的是,研究人员发现,这两种药物在药物组合显示“协同作用”和抗病毒活性大于要么单独显示,没有有毒的细胞细胞系。
科学家们还数学建模的有效性mefloquine预测其潜在如果应用于治疗COVID-19现实世界的影响。他们预测,mefloquine可以减少整体影响患者的病毒载量低于7%,缩短6.1天的“time-till-virus-elimination”。
这项研究必须由临床试验成功,但这个世界可以希望mefloquine成为药物有效治疗COVID-19患者。
