源自真菌的抗癌药在临床试验中显示出希望
![Figure 1. Genome wide haploid genetic screen identifies genes necessary for the activity of 3'-dA and NUC-7738. A) Number of unique gene trap sense insertions and significant gene hits found in the haploid genetic screen. B) Venn diagram indicating the overlap of significant hits found for NUC-7738 treatment. Credit: 10.1158/1078-0432.CCR-21-1652 源自真菌的抗癌药在临床试验中显示出希望](https://scx1.b-cdn.net/csz/news/800a/2021/anti-cancer-drug-deriv.jpg)
牛津大学与生物制药公司Nucana之间的一种新的行业学术伙伴关系发现,源自喜马拉雅真菌的化学疗法药物NUC-7738具有比其父型化合物高40倍。
牛津大学的研究人员与行业领导者Nucana合作评估了一种来自真菌的新型化学疗法药物。一项研究临床癌症研究已经表明,由Nucana开发的新药NUC-7738具有高达40倍的杀戮效力癌细胞比其母体化合物具有有限的毒性副作用。
在喜马拉雅真菌虫虫薄荷菌中发现了称为虫草蛋白的天然核苷类似物(又称3'-脱氧腺苷),在传统中药中已使用了数百年来治疗癌症和其他炎症性疾病。但是,它在血液中迅速分解,因此很少癌症- 将药物递送到肿瘤。为了提高其效力并在临床上评估其作为癌症药物的应用,生物制药公司的Nucana已将虫草蛋白开发到一个临床疗法,使用他们的新型植物技术来创建具有大幅提高功效的化学疗法药物。
一旦进入体内,虫草素就需要通过核苷转运蛋白(Hent1)进入癌细胞,必须通过磷酸化酶(ADK)转换为活性抗癌代谢物,称为3'-DATP,并且它是快速的被称为ADA的酶在血液中分解。总之,这些与运输,激活和分解相关的抗性机制导致抗癌代谢物向肿瘤的递送不足。Nucana利用了新型的植物技术来设计一种可以绕过这些耐药机制并在癌细胞内部产生高水平的活性抗癌代谢物(3'-DATP)的疗法。
素化技术是一种将化学疗法药物输送到癌细胞中的新型方法。它通过将小型化学基团连接到核糖肽等核苷类似物中的作用,然后将其代谢一旦到达患者的癌细胞,释放活化的药物。该技术已经成功地用于FDA批准的抗病毒药物Remsidivir和Sofusbuvir,以治疗不同的病毒感染,例如丙型肝炎,埃博拉病毒和Covid-19。
该研究的结果发表在临床癌症研究建议通过克服关键癌症抵抗机制,NUC-7738的细胞毒性比虫草素具有更大的细胞毒性活性。细胞。
牛津的研究人员及其在爱丁堡和纽卡斯尔的合作者现在正在评估NUTIDE 1期临床试验中的NUC-7738:701,该试验测试了对常规治疗的晚期实体瘤患者的药物。该试验的早期结果表明,NUC-7738受患者的耐受性良好,并表现出令人鼓舞的抗癌活性迹象。
进一步的第二阶段临床试验药品现在正在与Nucana合作计划,以增加正在开发用于治疗癌症的原始技术癌症药物。
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