快速、高收益合成molnupiravir试验性COVID抗病毒药物

SARS-CoV-2继续传播和变异,重要的是要确定新的治疗方案。Molnupiravir是一个临床实验的口服抗病毒治疗COVID-19开发,并已提交审查由美国食品和药物管理局。研究人员现在报告ACS中央科学他们有工程酶帮助制造药片,导致更短和高收益比现有方法合成。

最初开发用于治疗流感,molnupiravir作品导致病毒使错误当复制自己的RNA,引入突变抑制复制。最近,临时3期临床试验的研究结果表明,molnupiravir减少住院和死亡的风险COVID-19新诊断,在-风险的患者工作,它同样对不同SARS-CoV-2变体。帕特里克约翰•麦金托什菲尔和他的同事们在默克和c公司着手开发一种短,高收益和可持续的方法合成分子。

研究人员开发了一个三步合成molnupiravir从糖分子称为核糖。他们确定了酶或化学治疗顺序添加适当的化学组生成分子核糖。第二步的合成,研究小组发现细菌酶弱理想的催化反应。使用体外进化,他们极大地增强了这些酶的活动。新的合成路线,包括磷回收策略,短70%,总收率7倍高于原来的路线。