化合物显示了减少承诺不稳定的帕金森患者的运动

来自德克萨斯州的一项新的研究生物医学研究所(德州生物ob欧宝直播nba医学)和合作者已经确定了一种有前景的候选药物,以减少不可控,不稳定的肌肉运动,称为运动障碍,与帕金森病有关。

小分子,称为PD13R,运动障碍减少了超过85%的绒猴帕金森病的动物模型。此外,动物有更好的睡眠以这种化合物相对于另一种药物通常规定为运动障碍。研究结果发表在《华尔街日报》实验神经学。

运动障碍是一种常见的副作用在帕金森症患者。它不是疾病本身的症状,但通常出现大约五年服用左旋多巴,领先的药物用于恢复平衡,减少震动和管理其他运动控制问题病人的经验。

“左旋多巴是惊人的,它就像魔术,但它有副作用。如果我们可以消除这些副作用,它可以改变帕金森患者的生命,”马塞尔Daadi说,博士,副教授德州生物医学和铅论文作者。

设计帕金森药物和它的副作用是出了名的困难。这部分是因为疾病神经元的渐进性质恶化,因为它涉及到神经递质多巴胺。有五种类型的多巴胺受体,与不同的功能,但非常相似的结构。只发现一种化合物,与理想的受体是一个主要的挑战。

试图确定一个化合物,只有结合多巴胺受体# 3 (D3), Daadi联手西南研究所。SwRI软件铑的药物发现^TM确定PD13R作为一个可能的候选人,并预测它将如何绑定到D3。Daadi伸出在天普大学药物化学家,他目前正在对这类化合物的抗精神病药物性质,合成的化合物。

Daadi和他的团队在德州生物医学研究的复合目标D3受体相比其他多巴胺受体在细胞培养测试。他们发现有1486倍的选择性比D2、D3中最相似的结构。

团队然后PD13R管理绒猴帕金森氏症的动物模型。像人类患者非人灵长类动物发达运动障碍在收到左旋多巴。PD13R处理时,运动障碍急剧下降。

“我们非常兴奋地看到健壮antidyskinetic效果的药物,“Daadi解释道。

动物穿活动监视器,PD13R,晚上他们的活动很低,当他们正常的睡眠。相比之下,当给予不同的药物目前在市场上运动障碍,他们的夜间活动是相当高的,这表明PD13R可能是一个好的治疗方案没有副作用。

Daadi和他的团队计划继续与安全性和有效性研究要求美国食品和药物管理局(FDA)人体临床试验就可以开始了。“我非常希望我们可以移动到第一阶段临床试验在两年内,“Daadi说。