抗Seizure药物有一个新的靶标
根据发表在神经科学杂志。
设计为目标大脑中的AMPA受体，药物- 根据药理学教授兼研究高级作者Geoffrey Swanson博士的说法，被称为Perampanel - 还可以调节海藻酸盐受体。
斯旺森说：“该药物被认为对一种类型的兴奋性受体非常具体，但我们发现它并不像先前所述的那样选择性。”
Perampanel以Fycompa的品牌出售，是一种用于治疗癫痫和类似的疾病。斯旺森说，该药物具有重大的副作用，通常是针对不对更安全药物反应的患者开具的。
斯旺森说：“多达35％的癫痫患者未用现有的一线药物有效治疗，因此总有驱动器可以找到新的抗塞氏菌药物。”
通过减少AMPA受体的活性，Perampanel的作用与许多其他抗Seizure药物不同，AMPA受体的活性是大脑中兴奋性信号的主要来源。猖式兴奋性信号传导是癫痫的签名特征。
然而，最近对Perampanel结合结构的研究揭示了其结合口袋（药物分子和靶受体之间的特定分子连接）在AMPA和海藻酸盐受体中都非常相似。海藻酸盐受体是另一种神经递质受体，负责平衡兴奋性和抑制性传播。
在这项研究中，斯旺森和他的合作者检查了Perampanel是否也对海藻酸盐受体作用。使用在细胞培养在小鼠神经元中，斯旺森在两种类型的受体中施用了perampanel和测量活性，发现该药物确实抑制了含有五种亚基蛋白之一的海藻酸盐受体。
斯旺森说，既然已经建立了新的分子靶标的身份，则需要更多的工作来确定这种意外抑制如何影响治疗效果。
斯旺森说：“我们必须解开海藻酸盐受体在多大程度上有助于其抗惊厥和不利影响。”
如果可以将Perampanel更精确地针对AMPA或海藻酸盐受体，则可以改善该药物的性能，从而为癫痫患者提供另一种前线选择。
“原则上，我们可以改善其治疗概念 - 它也有可能告诉我们更多有关这些方式的信息受体斯旺森说：“有助于癫痫的基本机制。”
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