治疗心房颤动的新药物分子
新加坡国立大学(NUS)药学系的科学家们开发了一种改进的药物，用于治疗最常见的心律紊乱-心房颤动(AF)。这个由8名成员组成的研究团队花了8年时间实现了这一技术突破，可能会使全球数百万房颤患者受益。
房颤是一种严重的情况，可以导致心脏衰竭，早期死亡率和中风。对于房颤患者，目前有药物用于控制房颤和维持正常心律。具有讽刺意味的是，这些药物在治疗房颤的同时，可以促进下心房的另一种类型的心律紊乱，也被称为心室性心律失常这可能更危险，甚至致命。这些现有的房颤药物对其他器官如肝脏、肺和甲状腺也有毒性。因此，开发有效和更安全的药物来治疗房颤的需求尚未得到满足。
这项新发明已经申请了专利药物候选药物，称为聚延达隆。研究小组已经在实验室研究中测试了聚伊达龙，有希望的结果使这种药物成为一种改变游戏规则的药物，在临床试验中具有更高的安全性和有效性。值得注意的是，自2009年以来，就没有一种监管机构批准的房颤药物。
该研究结果首次发表在该杂志上药物学报B2022年3月16日。
新型有效药物，副作用减少
新加坡国立大学药学系Eric Chan教授领导的研究小组发现，目前治疗房颤的一种药物——drone edarone，会导致一种关键心脏酶的失活。通常情况下，这种酶将不饱和脂肪酸转化为促进心脏生理功能的代谢物，如正常跳动和心肌细胞健康。Dronedarone由心脏酶代谢，形成一种药物代谢物，可以不可逆地结合到酶的活性位点，从而使其失活。这种酶的失活反过来会导致室性心律失常。由于dronedarone而出现室性心律失常的患者必须立即停药，同时考虑其他治疗方案。
有了这些知识，NUS团队通过修改dronedarone的化学结构成功地规避了这种潜在的致命副作用。这是通过选择的微妙替换来完成的氢原子与氘原子一起出现在药物分子上，这个过程称为氘化。通过这种变化，代谢物的反应性降低，它不再能够使关键的心脏酶失活。通过实验室研究，研究小组还发现，改进后的药物保留了一些有利的药物相关特性，例如它如何有效地治疗房颤，并且可以被身体有效地处理。与dronedarone一样，新型分子药物poyendarone预计将以片剂形式给药。
开发一种既有效又安全的现有药物的改进版本对于解决房颤治疗中未满足的医疗需求非常重要。陈教授说:“这是第一次将氘化作为一种药物发现策略，用于优化疗效，同时减轻疾病副作用药物分子的。我们的研究成果展示了一个创新的发现平台，可以增强病人护理通过开发有效和安全的药物。”
“迫切需要开发安全、有效和可获得的抗心律失常治疗方法，以管理全球不断增长的房颤患者数量，目前估计超过3500万。Poyendarone代表思考模式的转移增强现有药物的特性，选择性地消除危险的副作用和器官毒性，同时保持其调节异常的能力心临床合作者Pipin Kojodjojo博士说，他是新加坡亚洲心脏和血管中心(AHVC)的心脏病学家，也是新加坡国立大学Yong Loo Lin医学院的兼职副教授。
研究小组正在寻找机会进行相关的临床试验这将确定药物的安全性和有效性，允许监管机构批准和商业可用性。
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