靶向离子通道治疗骨关节炎疼痛

发表在《西北医学》上的一项研究表明，针对痛觉受体神经元中的离子通道进行治疗可能是一种很有前途的治疗骨关节炎疼痛的策略细胞的报道．

药理学副教授Paul DeCaen博士是这项研究的资深作者。

痛觉神经元利用电压门控产生的电流将疼痛信号传递到大脑钠离子通道；当这些通道过度活跃时，通常可以在骨关节炎和其他异常疼痛的情况下观察到。

靶向钠离子通道以改善骨关节炎疼痛管理被探索为一种潜在的治疗策略。DeCaen实验室之前的工作表明，它莫西芬的代谢物(一种雌激素受体调节剂)与通道的细胞内出口结合，强调了它的治疗潜力。

DeCaen说，尽管有明确的需求，但将新型钠通道阻滞剂开发成真正的疗法的努力一直具有挑战性。

“重新利用他莫西芬代谢物，通常用于治疗乳腺癌，提出了一种可以绕过第一阶段的替代策略临床试验”,DeCaen说。

在目前的研究中，DeCaen的团队将他莫西芬代谢物给经过基因改造的小鼠，使其出现骨关节炎症状。他们发现，这种药物与钠离子通道中的两个细胞内受体位点结合，通过“结合和堵塞”机制阻止离子进入，并抑制炎症、过度激活的痛觉神经元中的钠离子通道，这些神经元负责骨关节炎疼痛。

“据我们所知，他莫西芬代谢物治疗骨关节炎疼痛的临床疗效尚未得到检验。然而肿瘤学研究多年临床数据显著降低了它们的使用风险，这可能降低了它们用于治疗骨关节炎疼痛的总体开发成本，”DeCaen说。

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