研究人员发现了一种新的降低胆固醇的口服药物

在他汀类药物之后，控制胆固醇的下一类主要药物是PCSK9抑制剂。这些高效的药物可以帮助身体从血液中去除多余的胆固醇，但与他汀类药物不同的是，PCSK9抑制剂只能以注射的方式使用，这给它们的使用带来了障碍。

现在，来自大学医院(UH)和凯斯西储大学医学院的研究人员的一项新研究描述了一种口服小分子药物，可以降低动物模型中PCSK9水平并降低70%的胆固醇。发表在细胞的报道在美国，这一发现代表了一种以前未被认识到的控制胆固醇的策略，也可能对癌症治疗产生影响。

“降低胆固醇是我们延长生命和保护人们远离的最重要的疗法之一心脏病这仍然是西方世界发病率和死亡率的第一大原因，”医学博士乔纳森·s·斯坦勒说，他是哈佛大学哈林顿发现研究所的高级作者、主席，罗伯特·s·和西尔维亚·k·莱特曼家族基金会心血管创新特约教授，以及哈佛大学和凯斯西储医学院的医学和生物化学教授。

他汀类药物目前只能降低胆固醇。我们认为这是一种降低胆固醇的新方法，一种打击PCSK9的新方法。”

研究结果

胆固醇调节的核心是低密度脂蛋白受体，它位于肝细胞表面，从血液中清除胆固醇，从而降低血清水平。血液中的PCSK9通过标记低密度脂蛋白受体的降解来控制它们的数量。因此，抑制PCSK9的药物增加了LDL受体的数量，LDL受体可以去除胆固醇。

众所周知，一氧化氮是一种通过扩张防止心脏病发作的分子血管．在新的研究中，Stamler和他的同事们表明一氧化氮也可以靶向和抑制PCSK9，从而降低胆固醇。他们发现了一种小分子药物，其功能是增加一氧化氮PCSK9失活。接受药物治疗的小鼠低密度脂蛋白(LDL)“坏”胆固醇降低了70%。

除了胆固醇，还有癌症

除了影响领域胆固醇这一发现可能会影响癌症患者，因为新的证据表明，靶向PCSK9可以提高癌症免疫疗法的疗效。

Stamler说:“PCSK9不仅靶向LDL受体进行降解，它还介导淋巴细胞上MHC 1的降解，MHC 1用于识别癌细胞。”“PCSK9可以有效地阻止淋巴细胞识别癌细胞。所以，如果你抑制PCSK9，你就能提高身体的癌症监测。也许有一天，我们有机会将这些新药应用于这种需求。”